RFWD3 Inibidores
Os inibidores comuns do RFWD3 incluem, entre outros, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, a cisplatina CAS 15663-27-1, a (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, o ML323 e o MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Os inibidores da RFWD3 representam uma classe de pequenas moléculas e compostos concebidos para visar e modular a atividade da proteína RFWD3, também conhecida como RNF201 ou Regulador do Ciclo Celular (RCC1) e proteína 3 com domínio BTB (POZ). A RFWD3 é um componente crucial da maquinaria celular envolvida na ubiquitinação, um processo de modificação pós-traducional que regula a degradação de proteínas específicas. Estes inibidores funcionam principalmente através da interferência com a atividade da E3 ligase do RFWD3, perturbando assim a sua capacidade de atingir substratos específicos para ubiquitinação e subsequente degradação proteasomal. A compreensão dos mecanismos de inibição do RFWD3 é fundamental para decifrar o seu papel nos processos celulares e as suas implicações em vários contextos biológicos.
Um mecanismo comum utilizado pelos inibidores do RFWD3 é a interrupção da via de NEDDylation. O RFWD3, tal como outras Cullin-RING E3 ligases (CRLs), depende da modificação NEDD8 para ativar e formar complexos funcionais. Inibidores como o MLN4924 (Pevonedistat) e o MLN7243 (TAK-243) bloqueiam especificamente a NEDDylation, impedindo assim o RFWD3 de se reunir em complexos de ligase activos. Consequentemente, os substratos do RFWD3 que são normalmente alvo de ubiquitinação e degradação são estabilizados, levando a respostas celulares alteradas. Além disso, alguns inibidores, como o ML323 e o NSC697923, têm como alvo direto a atividade da E3 ligase do RFWD3, prejudicando a sua capacidade de transferir porções de ubiquitina para os substratos. Estas moléculas ligam-se ao RFWD3 e perturbam a sua função catalítica, impedindo assim a ubiquitinação de proteínas celulares críticas. Estes inibidores do RFWD3 servem como ferramentas valiosas para os investigadores que estudam as intrincadas redes reguladoras da degradação das proteínas e abrem caminhos para investigar os papéis específicos do RFWD3 nos processos celulares e estados de doença.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe o RFWD3 bloqueando a NEDDylation, interrompendo o complexo cullin-RING E3 ligase (CRL) e conduzindo subsequentemente à degradação do RFWD3 e das suas proteínas alvo. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
A cisplatina forma aductos de ADN, causando danos no ADN, o que desencadeia a ativação do RFWD3 para ubiquitinar e degradar várias proteínas de reparação do ADN, inibindo assim indiretamente a função do RFWD3. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
A Nutlin-3a interrompe a interação p53-MDM2, levando à estabilização do p53. O RFWD3 reconhece e degrada o p53, pelo que a inibição do MDM2 inibe indiretamente a degradação do p53 mediada pelo RFWD3. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
O MLN7243 é um inibidor específico da NEDDilação, que inibe indiretamente o RFWD3 ao perturbar as suas funções dependentes da NEDDilação. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação das proteínas visadas pelo RFWD3, inibindo assim indiretamente a degradação das proteínas mediada pelo RFWD3. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
O NSC697923 é um inibidor da interação RFWD3-ubiquitina, inibindo a transferência de ubiquitina para as proteínas alvo e inibindo assim a atividade do RFWD3. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
O BI2536 é um inibidor da PLK1 que inibe indiretamente o RFWD3 ao bloquear a fosforilação mediada pela PLK1, necessária para a ativação do RFWD3. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
A ATRi bloqueia a quinase ATR que, por sua vez, bloqueia a ativação RFWD3 dependente da ATR, o que leva a uma degradação das proteínas associadas ao stress de replicação mediada pela RFWD3. | ||||||
(+)-Nutlin-3 | 675576-97-3 | sc-222085 sc-222085A | 500 µg 1 mg | $92.00 $120.00 | ||
A Nutlin-3b, à semelhança da Nutlin-3a, interrompe a interação p53-MDM2, inibindo indiretamente o RFWD3 através da estabilização do p53 e da redução da sua degradação. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
O LDN-57444 inibe a neddilação das cullinas, interrompendo o complexo CRL e inibindo indiretamente o RFWD3 ao bloquear o seu recrutamento para o complexo. | ||||||