Rad50 Inibidores
Os inibidores comuns de Rad50 incluem, entre outros, o inibidor da via MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, o inibidor de DNA-PK II CAS 154447-35-5, NU 7441 CAS 503468-95-9, o inibidor da quinase ATM CAS 587871-26-9 e KU 60019 CAS 925701-46-8.
A classe química que engloba os inibidores do Rad50 é diversa, contendo compostos que afectam indiretamente a função do Rad50 através da modulação de vários componentes da resposta aos danos no ADN (DDR) e das vias de reparação. Estes inibidores exercem a sua influência visando enzimas e proteínas-chave que são parte integrante da ativação e funcionamento da maquinaria de reparação do ADN, na qual o Rad50 desempenha um papel estrutural e de sinalização crucial. Os produtos químicos actuam em diferentes fases da DDR, desde a deteção e sinalização inicial dos danos até às fases finais da conclusão da reparação.
A maioria dos compostos enumerados tem como alvo as actividades enzimáticas de cinases como a DNA-PK, ATM e ATR, que são fundamentais nas cascatas de sinalização induzidas pela fosforilação que facilitam a DDR. Ao inibir estas cinases, os compostos interrompem a sinalização necessária para a montagem e ativação do complexo MRN, impedindo subsequentemente a função do Rad50. Além disso, alguns dos inibidores actuam modulando diretamente a estabilidade e a atividade do complexo MRN, como é o caso da Mirina, ou influenciando a expressão dos seus componentes, como é o caso da Schisandrina B. O efeito final destas acções inibitórias é a redução da capacidade do Rad50 para ajudar na reparação das quebras do ADN, em particular nos processos de recombinação homóloga e NHEJ, através da desestabilização do complexo ou da diminuição do seu recrutamento e ativação. Os mecanismos precisos destes inibidores são um testemunho da natureza intrincada das vias DDR e destacam o papel crítico das modificações pós-traducionais, como a fosforilação, na regulação das funções das proteínas durante a reparação do ADN.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
O Mirin interfere com o complexo Mre11-Rad50-Nbs1 inibindo a atividade da endonuclease Mre11, que é necessária para a ativação da resposta aos danos no ADN. Uma vez que o Rad50 forma um complexo com o Mre11, a sua função é indiretamente prejudicada devido ao comprometimento da atividade do Mre11, conduzindo a uma reparação ineficaz do ADN e à inibição do papel do Rad50 na reparação da recombinação homóloga. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
O Inibidor II de DNA-PK compromete a junção de extremidades não-homólogas (NHEJ), uma via em que o Rad50 desempenha um papel de suporte. Ao inibir a DNA-PK, o NU7026 impede a montagem adequada do complexo holoenzimático DNA-PK, afectando assim indiretamente a capacidade do Rad50 para ajudar na ligação e subsequente reparação das quebras do ADN. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
O NU7441, tal como o NU7026, tem como alvo a DNA-PK, essencial para a NHEJ. Ao reduzir eficazmente a atividade de quinase da DNA-PK, o NU7441 interrompe a sinalização necessária para o recrutamento e a ação das proteínas de reparação, incluindo a Rad50, impedindo, em última análise, o processo de reparação do ADN em que a Rad50 é um interveniente crítico. | ||||||
ATM Kinase Inhibitor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
O inibidor da quinase ATM bloqueia a atividade da ATM, uma quinase que fosforila vários substratos envolvidos na resposta aos danos no ADN. Ao inibir a ATM, o KU55933 regula negativamente a cascata de sinais de danos no ADN, que inclui o recrutamento e a ativação do complexo MRN. Como resultado, a função do Rad50 na sinalização e reparação de quebras de ADN é indiretamente inibida. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
Este inibidor actua sobre a ATM e reduz a sinalização mediada pela ATM em resposta a danos no ADN. Ao diminuir a atividade da ATM quinase, o KU60019 reduz a fosforilação e a ativação de alvos a jusante que estão envolvidos na coordenação da reparação do ADN, reduzindo assim indiretamente a capacidade do Rad50 de contribuir para os processos de reparação dos danos no ADN. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
O VE-821 é um inibidor da ATR que, ao inibir a atividade da ATR quinase, prejudica o processo de reparação da recombinação homóloga. A ATR é responsável pela ativação de várias proteínas de reparação a jusante e a sua inibição prejudica indiretamente a função do Rad50 na reparação do ADN, uma vez que o complexo a que pertence o Rad50 é ativado e recrutado como parte da resposta aos danos no ADN mediada pela ATR. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
O inibidor da quinase ATM/ATR prejudica a ativação da resposta a danos no ADN, que é crítica para o recrutamento e funcionamento adequado do complexo MRN de que o Rad50 faz parte. Assim, a inibição da ATM e da ATR pelo CGK733 impede indiretamente o Rad50 de desempenhar o seu papel na reparação do ADN. | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | $80.00 | ||
Foi demonstrado que a desoxisquizandrina inibe a expressão de Mre11, um componente do complexo MRN. Ao reduzir os níveis de Mre11, a cisandrina B impede indiretamente a montagem e a função do complexo MRN, que é crucial para a atividade do Rad50 na reparação do ADN e na recombinação homóloga. | ||||||