Rabr Ativadores

Os activadores Rabr comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores de Rabr são compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional de Rabr, influenciando várias vias de sinalização. A forskolina e o IBMX actuam para aumentar os níveis intracelulares de AMPc, com a forskolina a ativar diretamente a adenilil ciclase e o IBMX a inibir as fosfodiesterases, levando à ativação da PKA. Esta quinase pode fosforilar as proteínas das vias de sinalização de que Rabr faz parte, aumentando assim a sua atividade. O PMA, através da sua ativação da PKC, e o galato de epigalocatequina, como inibidor da quinase, contribuem indiretamente para a ativação do Rabr, modificando os padrões de fosforilação das proteínas nas vias relacionadas com o Rabr. Os inibidores da PI3K, como o LY294002 e a Wortmannin, interrompem a sinalização a jusante, o que pode aumentar a função de Rabr ao afetar as cascatas de sinalização relacionadas, particularmente as associadas à dinâmica da membrana.

A atividade funcional do Rabr é também influenciada por compostos que modulam a MAPK e a sinalização do cálcio. O U0126 e o SB203580, que inibem a MEK1/2 e a p38 MAPK, respetivamente, podem alterar o equilíbrio da sinalização para as vias envolvidas no Rabr, aumentando assim a sua atividade. A genisteína reduz a sinalização da tirosina quinase, permitindo potencialmente que as vias Rabr sejam mais activas. Os moduladores de cálcio, como o A23187 e a tapsigargina, elevam os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar processos dependentes do cálcio que aumentam indiretamente a atividade de Rabr. Por último, a esfingosina-1-fosfato actua nos receptores acoplados à proteína G para influenciar as vias de sinalização que podem envolver a Rabr, contribuindo assim para o seu reforço funcional em processos como o crescimento e o tráfico celular. Estes activadores de Rabr, através dos seus efeitos bioquímicos específicos, facilitam coletivamente o reforço das funções mediadas por Rabr na célula.