PRDM8 Inibidores

Os inibidores comuns do PRDM8 incluem, entre outros, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, o Mocetinostat CAS 726169-73-9, o Panobinostat CAS 404950-80-7, o MS-275 CAS 209783-80-2 e o Ácido Hidroxâmico de Suberoilanilida CAS 149647-78-9.

Os inibidores de PRDM8 pertencem a uma classe química distinta que tem como alvo a proteína PRDM8, um regulador epigenético com importância emergente nos processos celulares. O gene PRDM8 codifica um membro da família PRDM (domínio de homologia PRDI-BF1 e RIZ), que se caracteriza pela presença de um domínio SET (Su(var)3-9, Enhancer-of-zeste, Trithorax) conservado. A PRDM8, especificamente, é conhecida pelo seu papel como histona metiltransferase, exercendo controlo sobre a expressão genética através da adição de grupos metilo às proteínas histonas. A atividade catalítica da PRDM8 está implicada na modulação da estrutura da cromatina, afectando a acessibilidade do ADN à maquinaria transcricional e, consequentemente, influenciando diversas funções celulares.

A PRDM8 funciona através da perturbação da sua atividade enzimática, interrompendo a transferência de grupos metilo para as histonas e alterando assim a paisagem epigenética. Esta classe química inclui normalmente pequenas moléculas concebidas para se ligarem seletivamente ao local catalítico do PRDM8, impedindo a sua capacidade de modificar as histonas. Ao interferir com o intrincado processo de metilação das histonas, os inibidores da PRDM8 têm o potencial de influenciar os padrões de expressão dos genes e, consequentemente, os processos celulares regulados por esses genes.