PPEF-1 Ativadores
Os activadores comuns do PPEF-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o ribosídeo de nicotinamida CAS 1341-23-7, o rolipram CAS 61413-54-5 e o cloreto de calmidazólio CAS 57265-65-3.
Os activadores PPEF-1 são um conjunto de compostos químicos que funcionam para amplificar a atividade da proteína fosfatase PPEF-1, influenciando várias vias de sinalização celular relacionadas com a dinâmica do cálcio e os níveis de cAMP/cGMP. A forskolina, o IBMX, o Rolipram, a anagrelida, a vinpocetina, o tadalafil, a milrinona e o zaprinast funcionam aumentando os níveis de nucleótidos cíclicos no interior da célula, activando assim as proteínas quinases como a PKA e a PKG. Estas cinases fosforilam um conjunto de proteínas que são parte integrante da sinalização do cálcio, um modulador chave da atividade do PPEF-1. Por exemplo, o Rolipram inibe a PDE4 e aumenta os níveis de AMPc, levando à ativação da PKA, o que, em última análise, reforça o papel da PPEF-1 Os activadores são um conjunto de compostos químicos que funcionam para amplificar a atividade da PPEF-1, influenciando várias vias de sinalização celular relacionadas com a dinâmica do cálcio e os níveis de AMPc/GMPc. A forskolina, o IBMX, o Rolipram, a anagrelida, a vinpocetina, o tadalafil, a milrinona e o zaprinast funcionam aumentando os níveis de nucleótidos cíclicos no interior da célula, activando assim proteínas quinases como a PKA e a PKG. Estas cinases fosforilam um conjunto de proteínas que são parte integrante da sinalização do cálcio, um modulador chave da atividade do PPEF-1. Por exemplo, o Rolipram inibe a PDE4 e aumenta os níveis de AMPc, levando à ativação da PKA, o que acaba por reforçar o papel da PPEF-1 como fosfatase dependente de cálcio-calmodulina. Do mesmo modo, a inibição da PDE5 pelo Tadalafil resulta num aumento dos níveis de GMPc, levando potencialmente à ativação das vias da PKG que funcionam em conjunto com a função reguladora da PPEF-1 na sinalização do cálcio.
Além disso, o ribosídeo de nicotinamida, ao servir de precursor do NAD+, apoia a função das sirtuínas, que podem modificar as proteínas da via de sinalização do cálcio, favorecendo assim indiretamente a atividade do PPEF-1. O cloreto de calmidazólio actua como um antagonista da calmodulina, influenciando a mesma via para potencialmente aumentar a atividade do PPEF-1. A curcumina exerce os seus efeitos através da modulação de múltiplas vias de sinalização, incluindo as envolvidas no fluxo de cálcio, sugerindo assim um possível aumento da atividade da fosfatase do PPEF-1. Por último, o EGTA, ao quelar o cálcio extracelular, pode modular a cascata de sinalização do cálcio, afectando indiretamente o PPEF-1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez ativa a PKA. A PKA fosforila então as proteínas envolvidas nas vias de sinalização do cálcio, onde o PPEF-1 é conhecido por funcionar como uma fosfatase dependente da calmodulina. O aumento da sinalização de cálcio pode levar a um aumento da atividade da PPEF-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc, levando à sua acumulação. Níveis elevados de AMPc activam a PKA e podem aumentar a atividade do PPEF-1 devido à sensibilidade do PPEF-1 à sinalização cálcio-calmodulina. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
O ribosídeo de nicotinamida é um precursor na biossíntese de NAD+, que é essencial para as enzimas sirtuínas que modificam as proteínas envolvidas na sinalização de cálcio. O aumento dos níveis de NAD+ pode aumentar a atividade das sirtuínas, melhorando potencialmente as vias de sinalização do cálcio onde o PPEF-1 actua. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe seletivamente a PDE4, levando a um aumento dos níveis de AMPc na célula. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar as proteínas envolvidas na sinalização do cálcio, aumentando indiretamente a atividade da PPEF-1. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
O cloreto de calmidazólio é um antagonista da calmodulina que pode influenciar as vias de sinalização do cálcio, impedindo a ativação de enzimas dependentes da calmodulina. Esta modulação pode levar a uma regulação positiva da sinalização do cálcio, aumentando potencialmente a atividade da PPEF-1, que é uma fosfatase dependente da calmodulina. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é um inibidor seletivo da PDE5, que catalisa a degradação do GMPc. Ao inibir a PDE5, o zaprinast aumenta os níveis de GMPc, o que pode ativar indiretamente as vias da PKG que influenciam a sinalização do cálcio, aumentando assim potencialmente a atividade do PPEF-1. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
A anagrelida inibe a PDE3, o que leva a um aumento dos níveis de cAMP. Isto pode aumentar indiretamente a atividade da PPEF-1 através da ativação da PKA e subsequente fosforilação de proteínas envolvidas nas vias de sinalização do cálcio associadas à PPEF-1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor da PDE1 que aumenta os níveis de AMPc e GMPc no cérebro, levando à ativação da PKA e da PKG, que podem fosforilar proteínas envolvidas na sinalização do cálcio, aumentando consequentemente a atividade da PPEF-1. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
O tadalafil inibe seletivamente a PDE5, aumentando os níveis de GMPc, o que pode ativar a PKG e influenciar as vias de sinalização do cálcio. Isto pode levar a uma maior atividade da PPEF-1, uma vez que esta responde a alterações nos processos dependentes do cálcio. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona é um potente inibidor da PDE3, o que leva a um aumento do AMPc intracelular e à ativação da PKA. Esta elevação do AMPc e a subsequente atividade da PKA podem aumentar as vias de sinalização do cálcio onde o PPEF-1 está ativo. | ||||||