PP11 Inibidores
Os inibidores comuns da PP11 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores químicos da PP11 funcionam visando várias vias de sinalização e cinases que são cruciais para a atividade da PP11. A estaurosporina, um potente inibidor da quinase, bloqueia diretamente o local de ligação do ATP na PP11, que é necessário para a sua atividade enzimática. Esta inibição é uma abordagem direta, impedindo a PP11 de desempenhar a sua função de cinase. Do mesmo modo, a Bisindolilmaleimida I e o GF109203X, sendo ambos o mesmo composto, inibem seletivamente a proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC é essencial para os eventos de fosforilação que activam a PP11, a inibição da PKC leva a uma diminuição da atividade da PP11. Além disso, o LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), perturbam a via PI3K/AKT, levando a uma redução da atividade da PP11. Isto deve-se ao papel da AKT na fosforilação e ativação da PP11.
Além disso, o H-89 tem como alvo a proteína quinase A (PKA), diminuindo a fosforilação mediada por PKA que é necessária para a regulação da PP11. O PD98059 e o U0126, como inibidores da MEK, obstruem a via MAPK/ERK, que está a montante da PP11. Esta perturbação leva à redução da ativação da PP11, que é um efector a jusante desta via. O SB203580 actua inibindo a p38 MAP quinase, outra via que influencia a atividade da PP11, nomeadamente em resposta ao stress e à produção de citocinas. O SP600125, ao inibir a c-Jun N-terminal kinase (JNK), afecta indiretamente a atividade da PP11, que é modulada pela sinalização JNK. Por último, a rapamicina inibe a mTOR, que controla várias vias a jusante que afectam a atividade da PP11, enquanto a triciribina visa especificamente a via da AKT, diminuindo assim indiretamente a atividade da PP11. Estes inibidores contribuem coletivamente para a modulação da atividade da PP11 através de vários mecanismos de sinalização e interacções de cinase.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estaurosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Inibe a PP11 impedindo a ligação do ATP ao domínio cinase, que é essencial para a atividade cinase da proteína. Isto leva a uma inibição direta da função enzimática da PP11. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe seletivamente a proteína quinase C (PKC), que é necessária para a fosforilação de certas vias de sinalização. A inibição da PKC pode diminuir a atividade da PP11, uma vez que a fosforilação é fundamental para a função da PP11. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, reduz a sinalização a jusante necessária para a ativação da PP11, conduzindo a uma redução da atividade da quinase da PP11. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da via da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK/ERK). Ao inibir a MEK, que está a montante da ERK, o PD98059 pode reduzir a ativação da PP11, uma vez que a PP11 é um efector a jusante da via MAPK/ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que, tal como o PD98059, inibe a via MAPK/ERK e, por conseguinte, reduz a ativação da PP11 ao interromper a cascata de sinalização necessária para a sua função. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAP quinase pode diminuir a atividade da PP11, uma vez que a PP11 está envolvida na via de sinalização da p38 MAPK, que é importante para as respostas ao stress e para a produção de citocinas. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K como o LY294002. Ao inibir a PI3K, interrompe a via PI3K/AKT, reduzindo a fosforilação e, consequentemente, a atividade da PP11, que se sabe ser influenciada pela sinalização AKT. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A JNK está envolvida na regulação da apoptose e da proliferação celular. Ao inibir a JNK, o SP600125 reduz indiretamente a atividade da PP11, que é modulada pela sinalização da JNK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, um regulador central do crescimento e da proliferação celular. Como o mTOR pode controlar a atividade da PP11 através de vias de sinalização a jusante, a inibição do mTOR pela rapamicina resulta numa diminuição da atividade da PP11. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a ativação da AKT, que está envolvida nas vias de sobrevivência e crescimento. Ao inibir a AKT, a triciribina inibe indiretamente a atividade da PP11, uma vez que a PP11 é um alvo a jusante da AKT. | ||||||