Os activadores POSH compreendem um grupo especializado de entidades químicas que têm como alvo a proteína Plenty of SH3s (POSH), que é uma proteína de suporte envolvida na montagem de complexos multiproteicos que participam em vias de sinalização que conduzem à ativação da quinase Jun N-terminal (JNK). Pensa-se que a POSH facilita a propagação de sinais que resultam em morte celular programada, também conhecida como apoptose, através do seu papel na ativação da JNK.
A ativação da POSH por activadores directos envolveria presumivelmente a interação destes produtos químicos com domínios específicos da proteína POSH que são cruciais para a sua função de suporte. Essas interacções podem aumentar a capacidade da POSH para recrutar e organizar as proteínas necessárias para a ativação eficaz da JNK, por exemplo, induzindo alterações conformacionais que aumentam a afinidade da POSH pelos seus parceiros de ligação ou estabilizando a formação dos complexos de sinalização. Os activadores indirectos da POSH podem funcionar através da regulação positiva da expressão do gene POSH, aumentando assim a quantidade de proteína disponível para a formação de complexos. Em alternativa, podem inibir a degradação da POSH, conduzindo a uma acumulação de POSH funcional no interior da célula. Podem também atuar em vias de sinalização paralelas que modulam a atividade da POSH ou dos seus parceiros através de modificações pós-traducionais, como a fosforilação, a ubiquitinação ou a sumoilação, o que pode alterar a sua capacidade de se envolver em interacções proteína-proteína ou alterar a sua localização celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A POSH actua a jusante da Rac1, uma pequena GTPase. A PKA pode fosforilar a Rac1, levando à sua ativação. A Rac1 activada pode então aumentar a atividade funcional da POSH. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da ROCK, que é conhecida por inibir a Rac1. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 pode aumentar a atividade da Rac1, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade funcional da POSH. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC 23766 é um inibidor de GEFs específicos de Rac1, como o Tiam1. Ao inibir a Tiam1, o NSC 23766 permite que haja mais Rac1 disponível para outros GEF, aumentando potencialmente a ativação da Rac1 e aumentando indiretamente a atividade da POSH. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis de AMPc e ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e ativar a Rac1. A Rac1 activada pode então aumentar a atividade funcional da POSH. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e ativar a Rac1. A Rac1 activada pode então aumentar a atividade funcional da POSH. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio é um inibidor da GSK3. A GSK3 pode inibir a Rac1, pelo que, ao inibir a GSK3, o cloreto de lítio pode aumentar a atividade da Rac1, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade funcional da POSH. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
O jasplakinolide é um estabilizador dos filamentos de actina. A Rac1 está envolvida na reorganização do citoesqueleto de actina. Ao estabilizar os filamentos de actina, o jasplakinolide pode aumentar a atividade da Rac1, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade funcional da POSH. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da MEK1 que pode inibir a ERK1/2. A ERK1/2 pode inibir a Rac1, pelo que, ao inibir a MEK1, o PD98059 pode aumentar a atividade da Rac1, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade funcional da POSH. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
O EHT 1864 é um inibidor da Rac1. No entanto, actua bloqueando Rac1 num estado inativo, o que pode levar a mecanismos compensatórios na célula que aumentam a atividade de outras moléculas Rac1, potencialmente aumentando a atividade de POSH. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A PI3K pode inibir a Rac1, pelo que, ao inibir a PI3K, o LY294002 pode aumentar a atividade da Rac1, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade funcional da POSH. | ||||||