PLP-Cβ Ativadores
Os activadores comuns de PLP-Cβ incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e a anisomicina CAS 22862-76-6.
Os activadores químicos da PLP-Cβ utilizam vários mecanismos para aumentar a atividade da proteína, influenciando o seu estado de fosforilação. A forskolina é conhecida pela sua ação direta na adenilato ciclase, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc na célula. A ativação subsequente da proteína quinase A (PKA) resulta na fosforilação da PLP-Cβ pela PKA, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, o dibutiril AMPc (db-AMPc), um análogo do AMPc, ativa a PKA, que, por sua vez, tem como alvo a fosforilação da PLP-Cβ. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8), por outro lado, estimulam diretamente a proteína quinase C (PKC). Uma vez activada, a PKC fosforila a PLP-Cβ, levando à sua ativação. Esta via mediada pela PKC está também implicada quando a dinâmica do citoesqueleto da célula é alterada por compostos como a (-)-Blebistatina, afectando assim indiretamente a fosforilação e a atividade da PLP-Cβ.
Os níveis de cálcio intracelular desempenham um papel fundamental na regulação da atividade da PLP-Cβ. A ionomicina, que é um ionóforo de cálcio, eleva os níveis de cálcio no interior da célula e pode ativar proteínas quinases dependentes do cálcio, como a quinase dependente da calmodulina (CaMK). Estas cinases podem então fosforilar a PLP-Cβ, resultando na sua ativação. Tanto a tapsigargina como o BAY K8644 induzem um aumento do cálcio intracelular, embora através de mecanismos diferentes; a tapsigargina interfere com a bomba SERCA, enquanto o BAY K8644 actua como agonista dos canais de cálcio do tipo L. Ambos os agentes conduzem à fosforilação do PLP-Cβ através de cinases dependentes do cálcio. Além disso, a utilização de ácido ocadaico e calicilina A inibe as proteínas fosfatases 1 e 2A, que normalmente actuam para desfosforilar as proteínas. A inibição destas fosfatases pelo ácido ocadaico e pela calicilina A mantém assim a PLP-Cβ num estado fosforilado e ativo. Finalmente, embora o H-89 seja um inibidor da PKA, pode levar à ativação da PLP-Cβ através de vias de sinalização compensatórias que podem envolver a PKC ou outras cinases.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que depois fosforila proteínas alvo específicas. Como consequência, o estado de fosforilação do PLP-Cβ pode ser alterado pela PKA, resultando na sua ativação funcional devido a alterações na sua conformação ou na sua interação com outros componentes celulares. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). Após a ativação, a PKC fosforila uma variedade de proteínas alvo. A fosforilação da PLP-Cβ mediada pela PKC pode levar a alterações no seu estado de atividade, activando assim funcionalmente a PLP-Cβ. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O aumento do cálcio pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio, como a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que pode fosforilar e, assim, ativar a PLP-Cβ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A. Ao inibir estas fosfatases, o ácido ocadaico impede a desfosforilação das proteínas, mantendo assim proteínas como a PLP-Cβ num estado fosforilado e ativo. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que também ativa proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK. A ativação destas cinases pode levar à fosforilação e ativação de PLP-Cβ. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a bomba SERCA, levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. A elevação do cálcio intracelular ativa as cinases dependentes do cálcio, que, por sua vez, podem levar à fosforilação e ativação da PLP-Cβ. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O BAY K8644 actua como um agonista dos canais de cálcio do tipo L, provocando um aumento do influxo de cálcio. O aumento resultante da concentração intracelular de cálcio pode ativar cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar e, assim, ativar o PLP-Cβ. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril cAMP é um análogo do cAMP permeável à membrana que ativa a PKA. A PKA pode fosforilar e, assim, ativar o PLP-Cβ. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
A (-)-Blebbistatina inibe a atividade da ATPase da miosina II não muscular, levando a alterações na dinâmica do citoesqueleto. Estas alterações podem ativar vias de sinalização que influenciam a atividade de cinases e fosfatases, as quais, por sua vez, podem modular o estado de fosforilação e a atividade da PLP-Cβ. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A é um potente inibidor da proteína fosfatase 1 e 2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. Esta inibição pode resultar na fosforilação sustentada e na ativação da PLP-Cβ. | ||||||