PLEKHA6 Inibidores
Os inibidores comuns do PLEKHA6 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o inibidor VIII da Akt, isozima-seletivo, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, o GSK 690693 CAS 937174-76-0 e a Perifosina CAS 157716-52-4.
Os inibidores químicos da família A, membro 6, que contém o domínio de homologia de Pleckstrin (PLEKHA6) actuam através de vários mecanismos para impedir a sua função de sinalização. O LY 294002 e a Wortmannin são dois desses inibidores que têm como alvo a via da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que está a montante da via de sinalização Akt, onde o PLEKHA6 actua. Ao inibir a PI3K, ambos os produtos químicos impedem a produção de fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PtdIns(3,4,5)P3), um segundo mensageiro lipídico essencial para que o PLEKHA6 se associe à membrana celular e exerça a sua função. Esta ação inibitória compromete a localização e a função da PLEKHA6. Da mesma forma, o ZSTK474 suprime a atividade da PI3K, resultando na redução da fosforilação da Akt, que por sua vez diminui a atividade da PLEKHA6. A miltefosina também perturba a via PI3K/Akt, impedindo assim a interação da PLEKHA6 com alvos fosfolipídicos, o que é necessário para a sua via de sinalização.
Os inibidores da Akt, como o inibidor VIII da Akt, GSK 690693, a perifosina, a triciribina, MK-2206, SH-5 e ARQ 092, têm como alvo direto a Akt, uma quinase crucial com a qual o PLEKHA6 interage. Estes inibidores impedem a fosforilação e a subsequente ativação da Akt, que é necessária para os eventos de sinalização mediados pela PLEKHA6. Sem a Akt ativa, o PLEKHA6 não pode propagar os seus sinais a jusante, silenciando efetivamente o seu papel na célula. O SU 9516, embora não iniba diretamente a PLEKHA6, diminui a atividade da inositol polifosfato multiquinase (IPMK), que é vital para a via PI3K/Akt. Esta redução da atividade da IPMK leva a uma inibição indireta da PLEKHA6, reduzindo a sinalização mediada por fosfoinositídeos de que a PLEKHA6 depende para a sua função. Coletivamente, estes inibidores químicos perturbam a atividade funcional do PLEKHA6 ao visarem diferentes componentes da sua via de sinalização, desde a PI3K a montante até à quinase Akt a jusante.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 inibe a PI3K, que se encontra a montante da sinalização da Akt; uma vez que o membro 6 da família A do domínio de homologia de Pleckstrin (PLEKHA6) interage com membros da via PI3K-Akt, a inibição da PI3K impede que a PLEKHA6 se associe à PtdIns(3,4,5)P3 e inibe a sua sinalização a jusante. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, impede a produção de PtdIns(3,4,5)P3, inibindo assim a localização e a função da PLEKHA6, que requer a ligação a fosfoinositídeos. | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
O Akt Inhibitor VIII inibe diretamente a Akt, que é um efector a jusante da PLEKHA6 na via PI3K-Akt. A inibição da Akt leva à inibição funcional dos eventos de sinalização mediados por PLEKHA6. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
O GSK 690693 é um inibidor da Akt. Ao inibir a atividade da quinase Akt, interrompe a fosforilação nos alvos a jusante do PLEKHA6, inibindo funcionalmente as vias de sinalização em que o PLEKHA6 está envolvido. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
A perifosina inibe a Akt e a sinalização a jusante. Ao inibir a ativação da Akt, a perifosina inibe funcionalmente o papel do PLEKHA6 nas vias de sinalização mediadas pela Akt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe seletivamente a fosforilação e a ativação da Akt, que é necessária para a função de sinalização da PLEKHA6. A inibição da Akt leva assim à inibição da função do PLEKHA6. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
O MK-2206 é um inibidor alostérico da Akt. Impede a sinalização da Akt, que é crucial para a função do PLEKHA6, inibindo assim as acções biológicas do PLEKHA6 na célula. | ||||||
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
O SU 9516 diminui a atividade da IPMK, que é vital para a sinalização PI3K/Akt. Isto inibe indiretamente o PLEKHA6, reduzindo a sinalização mediada por fosfoinositídeos de que o PLEKHA6 depende. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
A miltefosina inibe a via PI3K/Akt. Ao fazê-lo, impede que o PLEKHA6 interaja com os seus alvos fosfolípidos e inibe as vias de sinalização associadas. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 inibe a PI3K, levando a uma redução da fosforilação e da atividade da Akt. Este processo inibe funcionalmente a atividade do PLEKHA6 ao interromper a sua via de sinalização associada. | ||||||