Os inibidores químicos da Plb1 utilizam uma variedade de mecanismos para inibir a sua função, visando múltiplas vias e enzimas que são cruciais para a atividade da Plb1. A esturosporina, por exemplo, é conhecida pelo seu amplo perfil de inibição da quinase e pode inibir a proteína quinase C (PKC), que desempenha um papel fundamental na fosforilação e, por conseguinte, na ativação da Plb1. Sem a fosforilação adequada pela PKC, a Plb1 não pode exercer a sua função de forma eficaz. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin são inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), enzimas que estão frequentemente a montante de muitas vias de sinalização. Ao bloquear a PI3K, estes inibidores podem reduzir a sinalização a jusante que pode ser necessária para que a Plb1 esteja totalmente ativa. Esta redução da sinalização pode levar a uma diminuição da atividade da Plb1, especialmente se a Plb1 for um componente da via PI3K.
Além disso, a rapamicina tem como alvo específico a via mTOR, que é fundamental para o crescimento celular e o metabolismo. Se a Plb1 for regulada por ou for um efector a jusante da sinalização mTOR, a sua inibição pela rapamicina resultaria numa diminuição da atividade funcional da Plb1. O SB203580 e o PD98059 actuam na via da MAPK inibindo seletivamente a p38 e a MEK, respetivamente. A via MAPK está envolvida numa vasta gama de processos celulares e, se a Plb1 for modulada por esta via, a inibição da p38 ou da MEK resultaria numa diminuição da atividade da Plb1. O U0126 também tem como alvo a MEK, impedindo a ativação da ERK, que poderia ser um ativador essencial da Plb1. A SP600125 inibe a via da JNK e a Y-27632 tem como alvo a via da Rho/ROCK, podendo ambas ser cruciais para o estado funcional da Plb1. A inibição destas cinases pelo SP600125 e pelo Y-27632, respetivamente, resultaria numa diminuição da atividade da Plb1 se esta dependesse destas vias para a sua função. O bortezomib, um inibidor do proteassoma, diminui a degradação das proteínas que inibem a Plb1, conduzindo assim indiretamente a uma redução da atividade da Plb1. Por último, o Dasatinib e o Imatinib são inibidores da tirosina quinase que podem reduzir a atividade da Plb1 através da inibição de cinases que podem fosforilar e ativar a Plb1 ou afetar a sua estabilidade. Através destas acções diversas mas específicas, estes inibidores químicos reduzem eficazmente a atividade funcional da Plb1, visando as vias e as modificações que regulam a sua atividade.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. A sua ação inibidora sobre a proteína quinase C (PKC) conduziria a uma redução da fosforilação da Plb1, que é uma modificação pós-traducional necessária para a sua atividade. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Se a atividade da Plb1 estiver dependente da via de sinalização PI3K, a inibição da PI3K resultaria na redução da função da Plb1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro potente inibidor da PI3K. Ao bloquear a PI3K, diminuiria a sinalização a jusante necessária para a plena atividade da Plb1, se esta estiver na via da PI3K. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe especificamente o mTOR (mammalian target of rapamycin). Se Plb1 funcionar a jusante de mTOR ou for regulada por vias dependentes de mTOR, a sua atividade seria diminuída pela rapamicina. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP kinase. Se a Plb1 for activada ou interagir com as vias de sinalização MAPK, a inibição da p38 diminuiria a atividade da Plb1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK, que está a montante da ERK na via da MAPK. A inibição da MEK conduziria a uma diminuição da atividade da ERK e, por conseguinte, poderia diminuir a atividade da Plb1 se esta fosse regulada pela ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK, o que impediria a ativação da ERK. Se a Plb1 estiver a jusante da ERK, a sua atividade seria reduzida pelo U0126. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se a Plb1 funcionar na via de sinalização da JNK, o bloqueio da JNK reduziria a atividade da Plb1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da proteína cinase associada a Rho (ROCK). Se a Plb1 depende da sinalização Rho/ROCK para a sua atividade, este composto inibiria a atividade da Plb1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que pode reduzir a degradação das proteínas reguladoras que inibem a Plb1, aumentando assim a abundância desses inibidores e reduzindo a atividade da Plb1. |