PITPβ Inibidores
Os inibidores comuns da PITPβ incluem, entre outros, o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) CAS 86390-77-4, a esturosporina CAS 62996-74-1, a bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o Gö 6983 CAS 133053-19-7 e o Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.
Os inibidores químicos da proteína beta de transferência de fosfatidilinositol (PITPβ) operam através de vários modos de ação para inibir a sua função nas vias de sinalização celular. Compostos como o 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol competem com o diacilglicerol endógeno (DAG), um ativador natural da proteína quinase C (PKC), que é crucial para a ativação funcional da PITPβ. Ao mimetizar o DAG, este análogo pode reduzir a ativação da PKC, inibindo consequentemente as vias de sinalização que envolvem a PITPβ. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I (GF109203X) e o Gö 6983, ambos actuando como inibidores selectivos da PKC, diminuem a atividade da PKC e, assim, reduzem indiretamente o papel funcional da PITPβ na cascata de sinalização dos fosfoinositídeos. Outros inibidores da PKC, como a estaurosporina, o Ro-31-8220, a calfostina C, que requer luz para ser activada, o cloreto de queleritrina e a ruboxistaurina, um inibidor seletivo da PKCβ, também servem para atenuar os processos de sinalização a jusante da PITPβ, reduzindo efetivamente a sua participação nestas vias.
Além disso, o U73122, um inibidor da fosfolipase C (PLC), reduz a produção de DAG a partir do fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2), diminuindo assim a procura da atividade de transferência de lípidos da PITPβ. Esta redução da atividade da PLC pode diminuir a taxa de renovação do PIP2 e, consequentemente, o envolvimento funcional da PITPβ. O D609, que inibe a fosfolipase C específica da fosfatidilcolina (PC-PLC), funciona segundo um princípio semelhante, interrompendo outro ramo das vias de sinalização lipídica que envolvem a PITPβ. A rotlerina, embora inicialmente reconhecida como um inibidor específico da PKC delta, inibia uma série de cinases, e a sua inibição de largo espetro pode levar a uma diminuição dos requisitos celulares para a atividade da PITPβ. Por último, a esfingosina, um inibidor natural da PKC, pode suprimir a ativação da PKC e as vias de sinalização subsequentes que dependem da função de transferência de lípidos da PITPβ, contribuindo ainda mais para a inibição do papel desta proteína na sinalização celular.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
Este análogo sintético do diacilglicerol (DAG) pode competir com o DAG endógeno, um conhecido ativador da proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC está a jusante da PITPβ e é necessária para a sua ativação funcional, a presença deste análogo pode reduzir a ativação da PKC, inibindo assim a via de sinalização que envolve a PITPβ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estauroporina, um potente inibidor da PKC, pode inibir a via dependente da PKC. Dado que a PITPβ está envolvida na via de sinalização do fosfatidilinositol, que requer a atividade da PKC para a propagação do sinal, a estauroporina pode inibir indiretamente a PITPβ, reduzindo a sinalização a jusante em que participa. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Também conhecido como GF109203X, este composto é um inibidor seletivo da PKC. Ao inibir a PKC, pode reduzir a atividade da via de sinalização a jusante da PITPβ, levando a uma diminuição dos processos mediados pela PITPβ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Este composto é um inibidor pan-PKC que pode reduzir a atividade da PKC. Uma vez que a PKC é essencial para as vias de sinalização em que a PITPβ está envolvida, a inibição da PKC pode inibir indiretamente o papel funcional da PITPβ nestas vias. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Como inibidor da PKC, o Ro-31-8220 pode inibir as vias que são activadas pela PITPβ, resultando numa inibição funcional do papel da proteína na sinalização. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
É um inibidor específico da PKC que requer a ativação da luz. A sua inibição da PKC pode inibir indiretamente a PITPβ, diminuindo os processos de sinalização a jusante nos quais a PITPβ está envolvida. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Este alcaloide actua como um inibidor da PKC. Ao inibir a PKC, o cloreto de queleritrina pode perturbar as vias de sinalização que dependem da atividade da PITPβ, inibindo assim a sua função. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Este triciclodecano-9-il-xantogenato inibe a fosfolipase C específica da fosfatidilcolina (PC-PLC). Uma vez que a PC-PLC faz parte das vias de sinalização lipídica que envolvem a PITPβ, a sua inibição pode inibir indiretamente o papel da PITPβ nestas vias. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Inicialmente considerado um inibidor específico da PKC delta, verificou-se que a rottlerina inibe uma vasta gama de cinases. Ao inibir estas cinases, pode inibir indiretamente a PITPβ, reduzindo a procura da sua atividade de transferência de lípidos na sinalização celular. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Trata-se de um inibidor seletivo da PKCβ. Uma vez que a PKCβ está envolvida em vias de sinalização a jusante da PITPβ, a ruboxistaurina pode inibir indiretamente a atividade funcional da PITPβ. | ||||||