PIG-X Inibidores
Os inibidores comuns de PIG-X incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Triciribina CAS 35943-35-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores químicos de PIG-X podem modular a atividade desta proteína através de várias vias de sinalização intracelular, cada uma delas influenciada por compostos distintos. A esturosporina, um potente inibidor da proteína quinase, pode inibir a PIG-X bloqueando a proteína quinase C (PKC), que pode ser essencial para os eventos de fosforilação que activam a PIG-X ou mantêm a sua estabilidade. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin têm como alvo a via da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que está a montante da via de sinalização AKT. A inibição da PI3K por estas moléculas pode levar à redução da atividade da AKT, o que, por sua vez, pode impedir a ativação do PIG-X se este for regulado por fosforilação mediada pela AKT. A triciribina inibe diretamente a via de sinalização AKT, reduzindo assim a fosforilação de proteínas a jusante que podem incluir o PIG-X.
Além disso, o papel da via da MAP quinase na regulação do PIG-X pode ser abordado utilizando PD98059 e U0126, ambos inibidores da MEK, a quinase que ativa a ERK. Se a atividade de PIG-X depender da cascata de sinalização ERK, estes inibidores podem suprimir a sua função. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo diferentes membros da família da MAP quinase, nomeadamente a p38 MAP quinase e a JNK, respetivamente. Ao inibir estas cinases, o SB203580 e o SP600125 podem impedir a ativação de substratos a jusante que podem ser necessários para a atividade funcional do PIG-X. O PP2 e o Dasatinib são inibidores de quinase de largo espetro, sendo que o PP2 tem como alvo as tirosina quinases da família Src e o Dasatinib afecta tanto as quinases da família Src como as Bcr-Abl. A inibição destas cinases pode levar a uma diminuição da atividade do PIG-X se este depender de vias de sinalização mediadas por estas enzimas. Por último, o Y-27632, um inibidor seletivo da ROCK, pode impedir a atividade do PIG-X alterando o citoesqueleto ou os mecanismos de sinalização associados, assumindo que a atividade do PIG-X é influenciada por vias mediadas pela ROCK.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Bloqueia a atividade dos locais de ligação ao ATP nas cinases, levando à inibição da proteína quinase C (PKC), o que pode levar indiretamente à inibição de PIG-X se a atividade de PIG-X depender da fosforilação por PKC ou de uma via regulada por PKC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3Ks). Ao inibir a PI3K, pode levar à inibição da via de sinalização AKT a jusante, que está envolvida na regulação de várias proteínas, incluindo a PIG-X, assumindo que a atividade da PIG-X é regulada pela via AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR. Ao inibir a via mTOR, pode diminuir a atividade dos efectores a jusante que podem estar envolvidos na estabilidade ou ativação do PIG-X, conduzindo assim indiretamente à sua inibição funcional. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina é um inibidor da via de sinalização AKT. A inibição da AKT pode levar à redução da fosforilação e da ativação de proteínas a jusante, incluindo potencialmente o PIG-X, se o PIG-X for um substrato da AKT ou for estabilizado/ativado pela sinalização da AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da MEK, que está a montante da ERK na via da MAPK. Se o PIG-X for regulado pela via da MAPK, a inibição da MEK e, por conseguinte, a ativação da ERK podem levar à inibição funcional do PIG-X. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAPK pode levar à diminuição da ativação de alvos a jusante que podem ser responsáveis pela ativação ou estabilização do PIG-X. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Ao inibir a JNK, este composto pode reduzir a fosforilação e a ativação de proteínas que fazem parte da sinalização JNK, incluindo potencialmente o PIG-X se a sua atividade for dependente da JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, o que leva à inibição da via da ERK. Se a atividade ou a estabilidade do PIG-X for regulada através da via ERK, o U0126 pode contribuir para a sua inibição funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro potente inibidor da PI3K. Ao bloquear a atividade da PI3K, pode levar à inibição indireta do PIG-X ao impedir a ativação de vias a jusante que normalmente contribuiriam para a atividade do PIG-X. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. A atividade da Src cinase é frequentemente necessária para a ativação de vias de sinalização a jusante e, se o PIG-X necessitar da sinalização Src para a sua função, a PP2 levaria à sua inibição. | ||||||