PHACTR1 Ativadores
Os activadores comuns do PHACTR1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.
Os activadores do PHACTR1 são um conjunto de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional do PHACTR1, principalmente através da modulação dos níveis de AMP cíclico (cAMP) e da subsequente ativação da proteína quinase A (PKA). A forskolina, o rolipram, o IBMX e a epinefrina têm como função elevar o AMPc intracelular diretamente ou através da inibição da sua degradação, aumentando assim a sinalização da PKA. Sabe-se que a PKA activada fosforila vários substratos, e esta modificação pós-traducional pode levar à ativação da PHACTR1, que desempenha um papel fundamental na organização do filamento de actina e na modulação da sinalização celular. A fosforilação da PHACTR1 pela PKA pode influenciar a sua capacidade de interagir com a actina e outros parceiros de ligação na célula, aumentando as suas funções reguladoras. Do mesmo modo, o isoproterenol, uma catecolamina sintética, e o 8-Br-cAMP, um análogo do AMPc, activam a PKA, conduzindo potencialmente a uma maior atividade da PHACTR1. A Vinpocetina, a Cilostamida, a Milrinona, a Anagrelida e a Zardaverina inibem várias fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA. Esta cascata de eventos pode culminar na fosforilação e ativação da PHACTR1, influenciando o seu papel na sinalização celular e na dinâmica da actina.
O sildenafil, embora seja conhecido principalmente como um inibidor da PDE5 que aumenta os níveis de GMPc, também pode afetar as vias de sinalização do AMPc. Esta influência pode levar indiretamente à ativação do PHACTR1 através de uma maior atividade da PKA. A interação da sinalização do GMPc e do AMPc é complexa, mas o aumento da atividade da PKA pelo sildenafil pode potencialmente levar à fosforilação do PHACTR1, promovendo assim a sua atividade funcional na célula. Coletivamente, estes activadores de PHACTR1 utilizam o mecanismo comum de modulação da via AMPc-PKA para exercer os seus efeitos, mas cada um fá-lo através de uma ação farmacológica distinta. Esta especificidade fornece uma abordagem multifacetada para ativar indiretamente o PHACTR1, enfatizando a importância da fosforilação mediada por PKA na funcionalidade do PHACTR1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado ativa a PKA (proteína quinase A), que pode fosforilar e, assim, regular várias proteínas, incluindo a PHACTR1, aumentando potencialmente a sua função na organização dos filamentos de actina e na sinalização celular. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-4 (PDE4), uma enzima que degrada o AMPc. A inibição da PDE4 pelo Rolipram resulta num aumento dos níveis de AMPc, semelhante ao da forskolina, promovendo assim indiretamente a ativação da PHACTR1 através dos mesmos mecanismos de fosforilação mediados pela PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX, ou 3-Isobutyl-1-methylxanthine, é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que aumenta os níveis intracelulares de cAMP. O resultado é um aumento da atividade da PKA, que pode levar indiretamente à ativação do PHACTR1 por fosforilação. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos, o que pode levar à ativação da adenilato ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc. A subsequente ativação da PKA pode aumentar a atividade da PHACTR1 através da fosforilação que afecta o seu papel na regulação da polimerização da actina. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética que estimula os receptores beta-adrenérgicos, provocando um aumento do AMPc intracelular e a ativação da PKA. Esta, por sua vez, pode levar à fosforilação e à ativação do PHACTR1. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
O monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico (8-Br-cAMP) é um análogo do cAMP que ativa a PKA. Funciona como um composto mais estável que pode aumentar os eventos de fosforilação, levando potencialmente à ativação da PHACTR1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor da PDE1 que pode aumentar os níveis de cAMP e cGMP. Esta elevação pode ativar indiretamente a PKA e resultar na fosforilação e ativação do PHACTR1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida inibe especificamente a PDE3, o que contribui para elevar os níveis de AMPc nas células, levando potencialmente à ativação da PKA e à subsequente fosforilação da PHACTR1, aumentando a sua atividade nas vias de sinalização celular. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona é um inibidor seletivo da PDE3 que aumenta os níveis de cAMP. Prevê-se que este aumento active a PKA, levando potencialmente à fosforilação e ao aumento funcional do PHACTR1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida é também um inibidor da PDE3 com efeitos semelhantes aos da Cilostamida e da Milrinona, aumentando os níveis de AMPc, activando a PKA e aumentando potencialmente a atividade da PHACTR1 através da fosforilação. | ||||||