PDZ-GEF1 Ativadores
Os activadores comuns de PDZ-GEF1 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, 8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3, D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e sal de tetralítio de guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2.
Os activadores PDZ-GEF1 abrangem um espetro de compostos químicos que, direta ou indiretamente, conduzem ao aumento da atividade funcional do PDZ-GEF1 através da interação com cascatas de sinalização específicas. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) potencia a via da proteína quinase C (PKC) para amplificar a atividade do fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) do PDZ-GEF1 no Rap1, essencial para a adesão celular. Do mesmo modo, o fator de crescimento epidérmico (EGF) e compostos como a forskolina e o 8-CPT-cAMP interagem com a adenilato ciclase para aumentar os níveis de cAMP, que por sua vez activam a EPAC e a subsequente ativação da Rap1, potenciando assim a atividade do PDZ-GEF1. A esfingosina-1-fosfato (S1P) e o GTPγS modulam a sinalização da GTPase, alimentando a influência do PDZ-GEF1 na Rap1. O isoproterenol e o rolipram, através dos seus efeitos sobre o AMPc, e a ionomicina, através da sinalização do cálcio, também convergem para a Rap1, aumentando indiretamente a atividade da PDZ-GEF1. O fluoreto de alumínio actua como um análogo do fosfato, ligando-se ao Rap1 para aumentar a atividade do PDZ-GEF1, enquanto a calpeptina impede a degradação do ICAP-1, estabilizando assim a integrina β1 e aumentando indiretamente o PDZ-GEF1. Por último, a espécie reactiva de oxigénio peróxido de hidrogénio (H2O2) ativa cinases e fosfatases, influenciando a via Rap1 e, consequentemente, o papel do PDZ-GEF1.
Estes activadores actuam através de um conjunto diversificado de processos celulares, mas todos eles se unem no ponto fulcral da ativação do PDZ-GEF1. A sinergia bioquímica começa com sinais ligados à membrana ou citosólicos que, em última análise, aumentam a capacidade funcional do PDZ-GEF1. As interacções vão desde os eventos de fosforilação mediados por PKC iniciados por PMA, até à modulação diferenciada da sinalização da integrina influenciada pela Calpeptina. O resultado é a orquestração da atividade GEF do PDZ-GEF1 em relação ao Rap1, com cada ativador a preparar direta ou indiretamente o caminho para interacções Rap1-GTP reforçadas. A intrincada rede de sinalização de AMPc, desencadeada por agentes como a forskolina e o rolipram, ou a orientação precisa dos níveis de cálcio intracelular pela ionomicina, exemplificam a abordagem multifacetada que estes activadores adoptam para elevar a atividade do PDZ-GEF1. O AlF4- fornece um mecanismo único ao imitar o fosfato γ do GTP, reforçando assim o estado ativo do Rap1 e, por extensão, a proficiência de troca do PDZ-GEF1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC) que pode aumentar a atividade do PDZ-GEF1 através de vias de sinalização mediadas pela PKC. A ativação da PKC leva à fosforilação de efectores a jusante que podem interagir com PDZ-GEF1, aumentando assim a sua atividade GEF em relação à pequena GTPase Rap1, crucial para a adesão celular mediada por integrinas. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, resultando num aumento dos níveis de cAMP, que pode ativar a proteína de troca diretamente activada pelo cAMP (EPAC). A ativação da EPAC ativa subsequentemente a Rap1, que é um alvo direto da PDZ-GEF1, aumentando a sua troca de nucleótidos de guanina na Rap1. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
O 8-CPT-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa diretamente a EPAC e, por conseguinte, a Rap1. O aumento da atividade de Rap1 melhora a atividade funcional de PDZ-GEF1, uma vez que facilita a troca GDP-GTP em Rap1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, levando à ativação de Rac1 e de efectores a jusante que podem envolver a via Rap1. O PDZ-GEF1, em virtude do seu papel na sinalização Rap1, teria assim uma atividade aumentada devido à ativação de Rap1. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
O GTPγS é um análogo não hidrolisável do GTP que pode ligar-se a GTPases e activá-las. Quando o GTPγS é introduzido nas células, pode levar à ativação constitutiva da Rap1, aumentando indiretamente a atividade funcional do PDZ-GEF1, uma vez que facilitaria a conversão da Rap1 na sua forma ativa ligada ao GTP. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista do recetor β-adrenérgico que aumenta os níveis de AMPc nas células, levando à ativação da EPAC e à subsequente ativação da Rap1. Esta cadeia de ativação culmina com o reforço da função do PDZ-GEF1, promovendo a sua atividade GEF em relação ao Rap1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a um aumento dos níveis de AMPc na célula, o que pode ativar a EPAC e, consequentemente, a Rap1. A ativação de Rap1 reforça a atividade de PDZ-GEF1, aumentando a sua atividade GEF. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar a calcineurina e a subsequente desfosforilação e ativação de proteínas relacionadas com Ras, incluindo Rap1. Esta ativação aumenta a atividade da PDZ-GEF1, aumentando o estado ligado ao GTP do seu substrato Rap1. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
O fluoreto de alumínio actua como um análogo do fosfato e pode ativar GTPases imitando o γ-fosfato do GTP. No caso da Rap1, o AlF4- leva à sua ativação, o que aumentaria subsequentemente a atividade da PDZ-GEF1, uma vez que facilita a troca GDP-GTP na Rap1. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
A calpeptina é um inibidor da calpaína que pode impedir a degradação da proteína-1 associada ao domínio citoplasmático da integrina (ICAP-1), uma proteína que promove a ativação da integrina β1. O aumento da atividade da integrina β1 pode levar a uma maior ativação da Rap1, aumentando assim indiretamente a atividade da PDZ-GEF1. | ||||||