PDGFR-beta Inibidores
Os inibidores comuns do PDGFR-β incluem, entre outros, o Imatinib CAS 152459-95-5, o Nilotinib CAS 641571-10-0, o Sorafenib CAS 284461-73-0, o Dasatinib CAS 302962-49-8 e o BIBF1120 CAS 656247-17-5.
Os inibidores do PDGFR-β pertencem a uma classe específica de compostos químicos concebidos para interagir e modular a atividade do recetor beta do fator de crescimento derivado das plaquetas (PDGFR-β). Este recetor é um membro da família dos receptores tirosina-quinase (RTK), que desempenha um papel crucial na comunicação celular e na transdução de sinais. O recetor PDGFR-β está envolvido em vários processos fisiológicos, incluindo o crescimento celular, a diferenciação e a migração. O próprio PDGFR-β é uma proteína transmembranar localizada na superfície celular e é ativado quando se liga aos seus ligandos, os factores de crescimento derivados das plaquetas. Esta ativação dá início a uma série de cascatas de sinalização intracelular que contribuem para as respostas celulares. Os inibidores do PDGFR-β são concebidos para visar e ligar-se seletivamente ao recetor PDGFR-β, impedindo a sua ativação normal e a subsequente sinalização a jusante. Estes inibidores interagem normalmente com regiões específicas do domínio cinase do recetor, que é responsável pela catalisação da transferência de grupos fosfato para as proteínas intracelulares. Ao inibir a atividade cinase do PDGFR-β, estes compostos interferem com a transmissão de sinais que promovem processos celulares como a proliferação e a migração.
Esta classe de inibidores funciona frequentemente competindo com o trifosfato de adenosina (ATP), um substrato crucial para a atividade cinase do PDGFR-β. Esta ligação competitiva perturba a capacidade do recetor para fosforilar alvos a jusante, modulando assim as respostas celulares mediadas pelo PDGFR-β. O desenvolvimento de inibidores do PDGFR-β implica um conhecimento profundo das características estruturais e funcionais do recetor. Os investigadores utilizam técnicas de modelação computacional, biologia estrutural e triagem de alto rendimento para conceber e otimizar estes inibidores.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Motesanib | 453562-69-1 | sc-391480 | 5 mg | $290.00 | ||
O motesanib funciona como um antagonista seletivo do PDGFR-beta, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis através de interações electrostáticas específicas e impedimentos estéricos. Este composto modula a atividade do recetor ao interferir com as cascatas de sinalização a jusante, conduzindo a respostas celulares alteradas. A sua afinidade de ligação única resulta num perfil cinético distinto, marcado por uma taxa de desativação lenta que aumenta os seus efeitos reguladores nos processos celulares. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib, base livre, actua como um potente inibidor do PDGFR-beta, apresentando um mecanismo de ligação único que envolve interações hidrofóbicas e ligações de hidrogénio. Este composto perturba a dinâmica conformacional do recetor, influenciando a ativação das vias de sinalização associadas. A sua arquitetura molecular distinta permite um envolvimento prolongado com o alvo, resultando numa alteração notável da cinética da reação e dos resultados da sinalização celular. As caraterísticas de solubilidade do composto aumentam ainda mais o seu perfil de interação nos sistemas biológicos. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
O dicloridrato de vatalanib funciona como um antagonista seletivo do PDGFR-beta, caracterizado pela sua capacidade de modular a dimerização do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam interações electrostáticas específicas, promovendo uma conformação de ligação estável. Este composto apresenta um perfil cinético distinto, levando à alteração dos estados de fosforilação das proteínas alvo, o que pode ter um impacto significativo no comportamento celular. Além disso, as suas propriedades de solubilidade melhoram a sua distribuição em vários ambientes. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
O tosilato de sorafenib actua como um potente inibidor do PDGFR-beta, distinguindo-se pela sua capacidade de interromper a autofosforilação do recetor e as vias de sinalização subsequentes. A arquitetura molecular única do composto permite interações hidrofóbicas específicas, aumentando a afinidade de ligação. O seu comportamento cinético é marcado por um rápido início de ação, influenciando a dinâmica de fosforilação das proteínas associadas. Além disso, as suas propriedades físico-químicas contribuem para a sua estabilidade em diversas condições, afectando a sua reatividade global. | ||||||