PDE9A Ativadores
Os activadores comuns da PDE9A incluem, entre outros, o IBMX CAS 28822-58-4, o Cilostazol CAS 73963-72-1, o Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, a Anagrelida e a Teofilina CAS 58-55-9.
Os activadores da PDE9A englobam um espetro de compostos químicos que potenciam a atividade da PDE9A através do aumento indireto do substrato sobre o qual a PDE9A actua - o monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Compostos como o Sildenafil e o Zaprinast, ao inibirem seletivamente a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), conduzem a níveis elevados de GMPc no ambiente intracelular. Os níveis elevados de GMPc servem de sinal para a PDE9A aumentar a sua função hidrolítica, o que é crucial para a regulação das cascatas de sinalização intracelular que dependem da concentração de GMPc. Do mesmo modo, o Cilostazol e a Anagrelida, que são inibidores da PDE3, aumentam os níveis de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), outra molécula de sinalização. A ligação cruzada entre as vias do AMPc e do GMPc pode resultar num aumento compensatório dos níveis de GMPc, estimulando assim indiretamente a atividade da PDE9A para restabelecer o equilíbrio dos nucleótidos cíclicos.
Além disso, os inibidores não selectivos da PDE, como o IBMX e a papaverina, contribuem para o aumento dos reservatórios de AMPc e de GMPc na célula, exigindo indiretamente uma resposta funcional reforçada da PDE9A para manter a homeostase celular. A vinpocetina, a quazinona, a milrinona e a enoximona, embora visem principalmente a PDE1 e a PDE3, respetivamente, também podem levar a um aumento dos níveis de GMPc através da natureza interligada da regulação dos nucleótidos cíclicos. Isto, por sua vez, aumenta indiretamente o papel da PDE9A na hidrólise do GMPc. O dipiridamol, através da sua ampla inibição das PDEs, e agentes específicos como a Vinpocetina, que tem como alvo a PDE1, também participam na elevação dos níveis de GMPc, contribuindo assim para a ativação da PDE9A. Coletivamente, estes activadores, ao influenciarem as concentrações celulares de GMPc através da inibição selectiva ou não selectiva de várias PDEs, reforçam indiretamente o papel da PDE9A no metabolismo, sinalização e homeostasia do GMPc sem aumentar diretamente a expressão ou a ativação direta da própria PDE9A.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX (3-Isobutil-1-metilxantina) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases (PDE). Ao inibir outras PDE, o IBMX pode aumentar os níveis de nucleótidos cíclicos, reforçando indiretamente a atividade da PDE9A na sua função de regulação das concentrações de GMP cíclico. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
O cilostazol inibe a PDE3, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc, que pode ter um efeito de transbordamento nos pools de GMPc devido à regulação cruzada da sinalização dos nucleótidos cíclicos, aumentando assim potencialmente a atividade da PDE9A, que está envolvida na hidrólise do GMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é um inibidor seletivo da PDE5 que aumenta os níveis de GMPc nos tecidos. Ao aumentar a disponibilidade de substrato para a PDE9A, o Zaprinast aumenta indiretamente a atividade funcional da PDE9A, uma vez que decompõe o excesso de GMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida é um inibidor da PDE3 que resulta num aumento dos níveis de AMPc. O aumento do AMPc pode afetar indiretamente a atividade funcional da PDE9A, responsável pela hidrólise do GMPc, uma vez que os dois nucleótidos cíclicos podem interagir nas vias de sinalização. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
A teofilina, um inibidor não seletivo da PDE, aumenta os níveis intracelulares de AMPc e potencialmente de GMPc, levando a uma regulação positiva compensatória da atividade da PDE9A para manter a homeostase dos nucleótidos cíclicos. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
O dipiridamol inibe várias PDE e aumenta os níveis intracelulares de cAMP e cGMP. Ao aumentar a disponibilidade de GMPc, o dipiridamol aumenta indiretamente a exigência hidrolítica da PDE9A. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina inibe seletivamente a PDE1, o que pode levar a um aumento dos níveis de GMPc. Este aumento secundário do GMPc pode aumentar indiretamente a atividade da PDE9A, que está envolvida na degradação do GMPc. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
A papaverina é um inibidor não seletivo da PDE que pode aumentar os níveis de cAMP e cGMP. Uma vez que a PDE9A hidrolisa o GMPc, o aumento dos níveis de GMPc pode levar indiretamente a uma maior atividade da PDE9A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona é um inibidor seletivo da PDE3 que aumenta os níveis de cAMP. O AMPc elevado pode levar a um aumento compensatório dos níveis de GMPc devido à regulação cruzada, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade da PDE9A, uma vez que esta trabalha para hidrolisar o GMPc aumentado. | ||||||