PDE6G Inibidores
Os inibidores comuns da PDE6G incluem, entre outros, o Vardenafil CAS 224785-90-4, o Tadalafil CAS 171596-29-5, o Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, o Dipiridamol CAS 58-32-2 e o Cilostazol CAS 73963-72-1.
Os inibidores químicos da PDE6G actuam aproveitando o papel da proteína na hidrólise do GMPc em 5'-GMP, um passo crítico na fototransdução no processo visual. O sildenafil, o vardenafil e o tadalafil são inibidores selectivos da PDE5, uma fosfodiesterase intimamente relacionada, e devido à semelhança estrutural nos seus locais catalíticos, podem também ligar-se à PDE6G e inibi-la. Esta ligação impede a PDE6G de desempenhar a sua função normal de degradação do GMPc, resultando num aumento dos níveis deste nucleótido cíclico no ambiente celular. O zaprinast, com o seu perfil de inibição selectiva da PDE5 e da PDE6, inibe diretamente a PDE6G, conduzindo a resultados semelhantes na acumulação de cGMP. O dipiridamol e a teofilina, como inibidores não selectivos da fosfodiesterase, aumentam os níveis de GMPc indiretamente através da inibição da sua degradação, reduzindo assim a atividade da PDE6G devido à menor disponibilidade do seu substrato.
Continuando com este tema de competição de substrato e inibição indireta, o Cilostazol e a Anagrelida, através da sua inibição da PDE3, podem causar um aumento dos níveis de GMPc. Este aumento do GMPc pode inibir a PDE6G ocupando o sítio ativo da enzima, impedindo eficazmente a hidrólise do seu substrato. A Icariina e a Quercetina, embora não tão selectivas, funcionam de forma semelhante, inibindo a PDE5 e outras PDE, aumentando assim a concentração de GMPc na célula e conduzindo a uma inibição funcional da PDE6G. A pentoxifilina, com o seu amplo espetro de inibição das PDE, eleva os níveis de AMPc e GMPc, sendo que este último inibe a PDE6G. A milrinona, por fim, inibe seletivamente a PDE3, o que indiretamente leva a um aumento dos níveis de GMPc, e esta elevação do GMPc pode inibir a PDE6G através de um mecanismo de feedback loop, em que a elevada concentração do substrato GMPc inibe competitivamente a degradação do GMPc pela PDE6G.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil é outro inibidor seletivo da PDE5, que, tal como o sildenafil, também pode inibir a PDE6G devido à semelhança estrutural entre a PDE5 e a PDE6. O vardenafil liga-se ao local catalítico da PDE5 e, consequentemente, pode inibir a PDE6G, resultando em níveis elevados de GMPc nas células. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
O tadalafil é um potente inibidor da PDE5, conhecido pela sua longa semi-vida. Ao inibir a PDE5, o tadalafil pode inibir indiretamente a PDE6G devido à sobreposição da especificidade do substrato, levando a um aumento da concentração intracelular de GMPc, que é o substrato da PDE6G. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é um inibidor seletivo da PDE5 e da PDE6. Aumenta os níveis intracelulares de GMPc ao inibir a sua degradação, inibindo assim funcionalmente a PDE6G ao impedi-la de hidrolisar o GMPc em 5'-GMP. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
O dipiridamol é um inibidor não seletivo da fosfodiesterase que aumenta os níveis intracelulares de GMPc ao inibir a sua degradação. Ao fazê-lo, inibe funcionalmente a atividade da PDE6G, reduzindo a disponibilidade do seu substrato. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
O cilostazol inibe várias fosfodiesterases, incluindo a PDE3, o que pode levar a um aumento indireto dos níveis de GMPc em resultado da redução da degradação do GMPc, inibindo assim a funcionalidade da PDE6G por competição com o substrato. | ||||||
Icariin | 489-32-7 | sc-279198 sc-279198A sc-279198B | 1 g 5 g 10 g | $142.00 $413.00 $814.00 | ||
A icariina inibe a PDE5 e pode inibir indiretamente a PDE6G aumentando os níveis de cGMP devido à redução da hidrólise do cGMP, que é o substrato natural da PDE6G. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide que demonstrou inibir as PDE. Ao inibir estas enzimas, a quercetina pode inibir indiretamente a PDE6G ao impedir a degradação do GMPc, aumentando assim a sua concentração intracelular. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
A anagrelida inibe a PDE3 e, através desta inibição, pode levar a um aumento dos níveis de GMPc de forma indireta, inibindo assim a PDE6G ao elevar a concentração do seu substrato, o que, em níveis elevados, pode levar a uma inibição por feedback. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
A teofilina é um inibidor não seletivo da PDE e, ao inibir outras PDEs, pode provocar um aumento não específico dos níveis de GMPc, o que pode resultar na inibição funcional da PDE6G através da saturação do substrato. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
A pentoxifilina é um inibidor não seletivo das PDEs, incluindo a PDE3 e a PDE4, que conduz a um aumento dos níveis de AMPc e GMPc, inibindo assim indiretamente a PDE6G através do aumento da concentração intracelular de GMPc. | ||||||