PDCL2 Inibidores
Os inibidores comuns do PDCL2 incluem, entre outros, o gefitinib CAS 184475-35-2, o lapatinib CAS 231277-92-2, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o sorafenib CAS 284461-73-0 e o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.
Os inibidores da PDCL2 são uma classe de compostos químicos que têm como alvo a proteína PDCL2, que significa Phosducin-Like Protein 2. Esta proteína é um membro da família da fosducina e desempenha um papel em vários processos celulares ao interagir com outras proteínas dentro da célula. A inibição da PDCL2 por pequenas moléculas específicas pode influenciar a função desta proteína, afectando assim os mecanismos celulares associados. A conceção de inibidores da PDCL2 é um processo complexo que exige um conhecimento profundo da estrutura da proteína, da natureza do local de ligação e das interacções que o inibidor deve estabelecer para impedir eficazmente que a proteína desempenhe a sua função normal.
A arquitetura molecular dos inibidores da PDCL2 é caracterizada pela sua capacidade de se adaptarem aos locais de ligação da proteína PDCL2, impedindo assim a proteína de interagir com os seus parceiros naturais. A elevada especificidade e afinidade são cruciais para a eficácia destes inibidores, uma vez que têm de se ligar seletivamente à PDCL2 sem afetar outras proteínas com estruturas ou funções semelhantes. O desenvolvimento destes inibidores envolve uma análise pormenorizada da estrutura tridimensional da proteína PDCL2, utilizando frequentemente técnicas como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia NMR. Através destas análises, os investigadores podem identificar os resíduos de aminoácidos chave dentro da proteína que são críticos para a ligação do inibidor. A síntese química subsequente dos inibidores é então adaptada para interagir com estes resíduos, envolvendo frequentemente a incorporação de grupos funcionais que podem formar ligações de hidrogénio, interacções iónicas ou contactos hidrofóbicos com a proteína alvo, estabilizando o complexo inibidor-PDCL2 e modulando eficazmente a atividade da proteína a nível molecular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib tem como alvo a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que pode afetar indiretamente a atividade de chaperona da PDCL2. A inibição do EGFR pode reduzir a estabilização de proteínas que dependem de funções de chaperona, diminuindo potencialmente o papel da PDCL2 na assistência à dobragem e estabilização de proteínas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib é um inibidor duplo da tirosina quinase que afecta os receptores EGFR e HER2/neu. Ao inibir estes receptores, o lapatinib pode interferir com as vias de sinalização que necessitam de actividades de chaperona, afectando assim indiretamente a função da PDCL2 na maturação das proteínas. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib inibe seletivamente a tirosina quinase EGFR. O efeito a jusante da inibição do EGFR pode alterar a procura de processamento de proteínas mediado por chaperonas, reduzindo potencialmente a atividade funcional da PDCL2 na célula. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor da cinase que actua em múltiplos alvos, incluindo as cinases VEGFR, PDGFR e RAF. Ao modular estas vias, o sorafenib poderia afetar indiretamente a PDCL2, alterando o ambiente celular que depende da atividade de chaperona da PDCL2 para a estabilidade da proteína. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor da tirosina-quinase dos receptores com múltiplos alvos, que afecta vias como o VEGFR e o PDGFR. A inibição destas cinases poderia alterar o ambiente de dobragem das proteínas, afectando indiretamente o papel da PDCL2 como chaperona. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor da MEK que tem impacto na via MAPK/ERK. A alteração desta via pode alterar as necessidades celulares de atividade da chaperona, modulando potencialmente a interação da PDCL2 com proteínas clientes. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteasoma que pode levar a uma acumulação de proteínas mal dobradas. Esta acumulação pode causar stress nos sistemas de chaperones, afectando indiretamente a capacidade da PDCL2 de funcionar eficazmente. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma semelhante ao bortezomib, com o potencial de perturbar as actividades normais da chaperona ao provocar a agregação de proteínas, o que pode afetar a função de chaperona do PDCL2. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um inibidor da Hsp90 que interrompe a sua função de chaperona. Dado que a Hsp90 faz parte do complexo de chaperones moleculares, a inibição da Hsp90 poderia prejudicar indiretamente a capacidade da PDCL2 para ajudar na dobragem de polipéptidos nascentes. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol é um triterpeno que induz a resposta ao choque térmico e inibe a Hsp90. Isto pode levar a um aumento compensatório de outras chaperonas, sobrecarregando potencialmente a maquinaria das chaperonas, incluindo a PDCL2. | ||||||