PDCL2 Inhibidores
Los inhibidores de PDCL2 más comunes incluyen, entre otros, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0 y Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.
Los inhibidores de la PDCL2 son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la proteína PDCL2, siglas de Phosducin-Like Protein 2. Esta proteína es miembro de la familia de las fosducinas y desempeña un papel en diversos procesos celulares al interactuar con otras proteínas dentro de la célula. La inhibición de PDCL2 mediante pequeñas moléculas específicas puede influir en la función de esta proteína, afectando así a los mecanismos celulares asociados. El diseño de inhibidores de PDCL2 es un proceso complejo que requiere un profundo conocimiento de la estructura de la proteína, la naturaleza del sitio de unión y las interacciones con las que debe interactuar el inhibidor para impedir eficazmente que la proteína lleve a cabo su función normal.
La arquitectura molecular de los inhibidores de PDCL2 se caracteriza por su capacidad para encajar en los sitios de unión de la proteína PDCL2, impidiendo así que la proteína interactúe con sus socios naturales. Una alta especificidad y afinidad son cruciales para la eficacia de estos inhibidores, ya que deben unirse selectivamente a PDCL2 sin afectar a otras proteínas con estructuras o funciones similares. El desarrollo de estos inhibidores implica un análisis detallado de la estructura tridimensional de la proteína PDCL2, a menudo utilizando técnicas como la cristalografía de rayos X o la espectroscopia de RMN. Mediante estos análisis, los investigadores pueden identificar los residuos de aminoácidos clave dentro de la proteína que son críticos para la unión del inhibidor. La síntesis química posterior de los inhibidores se adapta entonces para que interactúen con estos residuos, lo que a menudo implica la incorporación de grupos funcionales que pueden formar enlaces de hidrógeno, interacciones iónicas o contactos hidrofóbicos con la proteína diana, estabilizando el complejo inhibidor-PDCL2 y modulando eficazmente la actividad de la proteína a nivel molecular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
El gefitinib se dirige a la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), lo que puede afectar indirectamente a la actividad chaperona de la PDCL2. La inhibición del EGFR puede reducir la estabilización de proteínas que dependen de funciones chaperonas, disminuyendo potencialmente el papel de la PDCL2 en la asistencia al plegamiento y estabilización de proteínas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
El lapatinib es un inhibidor dual de la tirosina cinasa que actúa sobre los receptores EGFR y HER2/neu. Al inhibir estos receptores, el lapatinib puede interferir con las vías de señalización que necesitan actividades de chaperona, afectando así indirectamente a la función de PDCL2 en la maduración de proteínas. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
El erlotinib inhibe selectivamente la tirosina quinasa EGFR. El efecto descendente de la inhibición del EGFR puede alterar la demanda de procesamiento de proteínas mediado por chaperonas, reduciendo potencialmente la actividad funcional de PDCL2 en la célula. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor de la cinasa que actúa sobre múltiples dianas, como las cinasas VEGFR, PDGFR y RAF. Al modular estas vías, el sorafenib podría afectar indirectamente a la PDCL2 alterando el entorno celular que depende de la actividad chaperona de la PDCL2 para la estabilidad de la proteína. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora multiobjetivo, que afecta a vías como el VEGFR y el PDGFR. La inhibición de estas quinasas podría alterar el entorno de plegamiento de la proteína, afectando indirectamente al papel de PDCL2 como chaperona. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
El trametinib es un inhibidor de MEK que afecta a la vía MAPK/ERK. La alteración de esta vía puede modificar las necesidades celulares de actividad chaperona, modulando potencialmente la interacción de PDCL2 con las proteínas cliente. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que puede provocar una acumulación de proteínas mal plegadas. Esta acumulación puede estresar los sistemas de chaperonas, impactando indirectamente en la capacidad de PDCL2 para funcionar eficientemente. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma similar al Bortezomib, con el potencial de alterar las actividades normales de las chaperonas provocando la agregación de proteínas, lo que puede afectar a la función chaperona de PDCL2. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
El 17-AAG es un inhibidor de la Hsp90 que interrumpe su función chaperona. Dado que la Hsp90 forma parte del complejo de chaperonas moleculares, la inhibición de la Hsp90 podría perjudicar indirectamente la capacidad de la PDCL2 para ayudar en el plegamiento de los polipéptidos nacientes. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
El celastrol es un triterpeno que induce la respuesta al choque térmico e inhibe la Hsp90. Esto puede dar lugar a un aumento compensatorio de otras chaperonas y, al mismo tiempo, sobrecargar potencialmente la maquinaria de las chaperonas, incluida la PDCL2. | ||||||