Os inibidores da PAGE-3 englobam uma gama de compostos que diminuem eficazmente a atividade da PAGE-3 através de vários mecanismos bioquímicos. Por exemplo, os inibidores que visam as actividades das cinases são particularmente pertinentes devido à regulação dependente da fosforilação da PAGE-3. Ao ligarem-se aos locais de ligação do ATP, certos inibidores impedem a atividade catalítica das cinases responsáveis pela fosforilação das proteínas, conduzindo, em última análise, a uma redução da atividade da PAGE-3 quando a sua função depende desta modificação pós-traducional. Além disso, os compostos que obstruem especificamente as vias PI3K/AKT e MAPK/ERK também podem resultar numa diminuição da atividade da PAGE-3. Estas vias são fundamentais para numerosos processos celulares, incluindo a regulação proteica, e a inibição das PI3K ou MEK interrompe a sinalização a jusante que pode ser vital para a função da PAGE-3. Do mesmo modo, a inibição da mTORC1 por determinadas moléculas suprime a síntese proteica e pode levar indiretamente à regulação negativa da PÁGINA-3.
Além disso, outros inibidores actuam influenciando a resposta ao stress celular, a proteostase e a progressão do ciclo celular, podendo todos eles afetar indiretamente a PÁGINA-3. Por exemplo, a inibição da p38 MAP quinase pode reduzir a ativação de proteínas que são reguladas como parte da resposta celular ao stress, incluindo potencialmente a PÁGINA-3. Os inibidores do proteassoma, que impedem a degradação de proteínas poliubiquitinadas, podem levar ao comprometimento funcional da PÁGINA-3 se esta for um substrato para a degradação proteasomal mediada pela ubiquitina. Além disso, ao perturbar a formação do fuso mitótico através da inibição das cinases Aurora, o ciclo celular pode ser interrompido, o que poderia afetar indiretamente a PÁGINA-3 se esta desempenhar um papel nos pontos de controlo ou na progressão do ciclo celular. Além disso, os compostos que inibem a atividade da tirosina quinase do EGFR também contribuem para a inibição da PÁGINA-3, bloqueando as vias de transdução de sinal que podem ser críticas para o crescimento e a sobrevivência das células em que a PÁGINA-3 está envolvida.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Este inibidor de cinase interfere com os locais de ligação do ATP em várias proteínas cinases, reduzindo assim a atividade de fosforilação. A PAGE-3, sendo uma fosfoproteína, pode ser indiretamente inibida devido à redução da atividade da quinase, conduzindo a uma diminuição dos níveis de fosforilação e, por conseguinte, da atividade funcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor específico das PI3Ks, que bloqueia a via de sinalização PI3K/AKT. Como a PAGE-3 pode ser regulada por esta via, a inibição das PI3Ks pode levar à diminuição da atividade da PAGE-3 devido à redução da sinalização a jusante. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Um inibidor do mTOR que suprime a atividade do mTORC1, conduzindo potencialmente a uma diminuição da síntese proteica e inibindo indiretamente as proteínas reguladas pelo mTORC1, incluindo a PAGE-3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Um inibidor da MEK que bloqueia a via MAPK/ERK. A PAGE-3, potencialmente envolvida nesta via, pode ser inibida indiretamente ao impedir a ativação da via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este inibidor tem como alvo a p38 MAP kinase, que está implicada nas respostas ao stress. A inibição da p38 MAPK pode levar à diminuição da ativação de proteínas, como a PAGE-3, que podem ser alvos a jusante. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Um inibidor do proteassoma que leva à acumulação de proteínas poliubiquitinadas e induz a paragem do ciclo celular. PAGE-3, se sofrer ubiquitinação, pode ser estabilizado e funcionalmente prejudicado devido à inibição proteasomal. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Outro inibidor do proteassoma que pode provocar a acumulação de proteínas destinadas a serem degradadas. Se a PAGE-3 for sujeita a degradação proteasómica, a sua função poderá ser indiretamente inibida pelo bortezomib. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Um inibidor seletivo da MEK que impede a ativação da ERK. Se a PAGE-3 for regulada através da via de sinalização ERK, a inibição da MEK pode levar a uma diminuição da atividade da PAGE-3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Um inibidor da quinase c-Jun N-terminal (JNK), que participa na apoptose e na proliferação celular. A inibição da JNK pode levar a uma alteração da sinalização celular e inibir indiretamente a PAGE-3 se esta fizer parte das vias dependentes da JNK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Um inibidor covalente da PI3K, levando à inibição da via de sinalização AKT. Esta inibição pode diminuir a atividade de proteínas como a PAGE-3, que pode ser regulada pela sinalização AKT. |