PAGE-3 抑制因子

常见的 PAGE-3 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

PAGE-3 抑制剂包括一系列通过各种生化机制有效降低 PAGE-3 活性的化合物。例如，由于 PAGE-3 的调节依赖于磷酸化，因此针对激酶活性的抑制剂尤为重要。某些抑制剂通过与 ATP 结合位点结合，阻碍了负责使蛋白质磷酸化的激酶的催化活性，最终导致 PAGE-3 的活性降低，因为其功能依赖于这种翻译后修饰。此外，专门阻碍 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路的化合物也会导致 PAGE-3 活性降低。这些途径对许多细胞过程（包括蛋白质调控）至关重要，抑制 PI3K 或 MEK 会破坏对 PAGE-3 功能至关重要的下游信号传导。同样，某些分子对 mTORC1 的抑制会抑制蛋白质的合成，并可能间接导致 PAGE-3 的下调。

此外，还有一些抑制剂通过影响细胞应激反应、蛋白稳态和细胞周期进程来发挥作用，这些都会间接影响 PAGE-3。例如，抑制 p38 MAP 激酶可能会减少作为细胞应激反应一部分的蛋白质的活化，其中可能包括 PAGE-3。蛋白酶体抑制剂可阻止多泛素化蛋白质的降解，如果 PAGE-3 是泛素介导的蛋白酶体降解的底物，则可能导致其功能受损。此外，通过抑制极光激酶破坏有丝分裂纺锤体的形成，细胞周期可能会停止，如果 PAGE-3 在细胞周期检查点或细胞周期进展中发挥作用，则可能会间接损害 PAGE-3。此外，抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性的化合物也会通过阻断信号转导途径来抑制 PAGE-3，而信号转导途径对于 PAGE-3 参与的细胞的生长和存活可能至关重要。