OXSR1 Inibidores
Os inibidores comuns de OXSR1 incluem, entre outros, o dicloridrato de H-1152 CAS 451462-58-1, STO-609 CAS 52029-86-4, GSK 650394 CAS 890842-28-1, BML-275 CAS 866405-64-3 e TCS OX2 29 CAS 372523-75-6.
Os inibidores da OXSR1 representam uma classe de pequenas moléculas orgânicas especificamente concebidas para modular a atividade da proteína Oxidative Stress Responsive 1 (OXSR1). A OXSR1 é uma serina/treonina quinase que desempenha um papel fundamental nos processos celulares associados às respostas ao stress e à homeostase celular. Esta classe de inibidores é caracterizada pela sua capacidade de interagir com a OXSR1, direta ou indiretamente, para impedir a sua atividade cinase. Estes inibidores ganharam uma atenção significativa tanto na investigação básica como nos esforços de desenvolvimento de medicamentos, uma vez que oferecem uma visão dos mecanismos moleculares fundamentais que regem as respostas ao stress celular e têm aplicações em vários contextos de doença.
Um dos principais mecanismos através dos quais os inibidores da OXSR1 exercem os seus efeitos é a ativação do domínio cinase da proteína OXSR1. Estes inibidores partilham frequentemente uma caraterística comum - a capacidade de se ligarem à bolsa de ligação ao ATP no domínio cinase da OXSR1. Ao ocuparem este local crítico, os inibidores da OXSR1 impedem a enzima de ligar o ATP, um substrato necessário para a sua atividade catalítica. Esta perturbação da ligação do ATP prejudica subsequentemente a autofosforilação da OXSR1 e a sua capacidade de fosforilar substratos a jusante. Inibidores como o TCS-OX2-29 e o ML-129 pertencem a esta categoria, envolvendo-se diretamente com o sítio ativo da OXSR1 para inibir a sua função de cinase. Além disso, alguns inibidores da OXSR1 actuam indiretamente, visando reguladores a montante ou vias que modulam a atividade da OXSR1. Por exemplo, compostos como o STO-609 inibem a proteína quinase quinase dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKK), que é um ativador a montante da OXSR1. Ao inibir a CaMKK, estes compostos reduzem eficazmente a ativação da OXSR1, influenciando indiretamente a sua sinalização a jusante.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
O H1152 é um inibidor seletivo da proteína cinase associada à Rho (ROCK). Inibe indiretamente a OXSR1, bloqueando a sua fosforilação através da via ROCK. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
O STO-609 é um inibidor da proteína quinase quinase dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKK), que afecta indiretamente a fosforilação do OXSR1 através da inibição da quinase CaMKK a montante. | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
A GSK650394 inibe a OXSR1 competindo com o ATP na ligação ao domínio da cinase, bloqueando assim a autofosforilação e a ativação. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
A dorsomorfina é um inibidor da proteína quinase activada por AMP (AMPK), que suprime indiretamente a OXSR1 através da inibição do seu regulador a montante, a AMPK. | ||||||
CCT128930 | 885499-61-6 | sc-364459 sc-364459A | 5 mg 10 mg | $153.00 $286.00 | 2 | |
O CCT128930 inibe a OXSR1 ligando-se ao seu domínio cinase e interferindo com a sua fosforilação e ativação. | ||||||
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
O oxozeaenol é um inibidor da quinase do recetor TGF-β de tipo I, que afecta indiretamente a atividade da OXSR1 modulando a sinalização do TGF-β. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína cinase associada a Rho (ROCK), que inibe indiretamente a OXSR1 bloqueando a via ROCK. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
A halofuginona inibe a prolil-tRNA sintetase, levando à ativação da via integrada de resposta ao stress e à inibição do OXSR1. | ||||||
MRT67307 | 1190378-57-4 | sc-507433 | 10 mg | $234.00 | ||
O MRT67307 é um inibidor seletivo da proteína quinase 25 serina/treonina (STK25), que se encontra a montante da OXSR1, inibindo assim indiretamente a ativação da OXSR1. | ||||||