(5Z)-7-Oxozeaenol (CAS 253863-19-3)
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O (5Z)-7-Oxozeaenol, também conhecido como antibiótico LL Z1640-2, é um inibidor específico de sinal das vias JNK/p38 que mostrou que podem ser inibidas pela ativação de JNK/p38 induzida por anisomicina, mas não por TNF. Demonstrado para inibir a ativação de MAPKs de HgCl2 e CdCl2, sem afetar o nível de proteína total, em células CCRF-CEM e NIH3T3, respectivamente. Como outros membros da família da lactona de ácido resorcílico (RAL), o (5Z)-7-Oxozeaenol tem como alvo a bolsa de ligação de ATP das quinases. Ao contrário de outros RALs, inibe irreversivelmente o TAK1. Essa lactona de ácido resorcílico cis-enona foi relatada pela primeira vez em 1978 e posteriormente redescoberta como um inibidor irreversível e altamente seletivo de TAK1. O TAK1 é um MAPKKK envolvido na cascata de sinalização p38 para sinais pró-inflamatórios, como as citocinas.
(5Z)-7-Oxozeaenol (CAS 253863-19-3) Referencias
- Um composto macrocíclico não acetídeo relacionado com o radicicol, o antibiótico LL-Z1640-2, inibe as vias JNK/p38 de forma específica. | Takehana, K., et al. 1999. Biochem Biophys Res Commun. 257: 19-23. PMID: 10092503
- Inibição da ativação da proteína cinase activada por mitogénio induzida por HgCl2 por LL-Z1640-2 em células CCRF-CEM. | Matsuoka, M., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 155-8. PMID: 11104828
- Inibidores farmacológicos das vias MAPK. | English, JM. and Cobb, MH. 2002. Trends Pharmacol Sci. 23: 40-5. PMID: 11804650
- Efeitos do pentaclorofenol e da tetraclorohidroquinona nas vias da proteína quinase activada por mitogénio nas células T Jurkat. | Wispriyono, B., et al. 2002. Environ Health Perspect. 110: 139-43. PMID: 11836141
- Supressão da ativação de JNK/p38 induzida pelo cádmio e da expressão do gene da família HSP70 por LL-Z1640-2 em células NIH3T3. | Sugisawa, N., et al. 2004. Toxicol Appl Pharmacol. 196: 206-14. PMID: 15081267
- JNK (c-Jun NH2 terminal kinase) e p38 durante a lesão de isquemia e reperfusão no intestino delgado. | Murayama, T., et al. 2006. Transplantation. 81: 1325-30. PMID: 16699462
- Química e biologia das lactonas do ácido resorcílico. | Winssinger, N. and Barluenga, S. 2007. Chem Commun (Camb). 22-36. PMID: 17279252
- Proteínas quinases como alvos de inibidores de pequenas moléculas na inflamação. | Gaestel, M., et al. 2007. Curr Med Chem. 14: 2214-34. PMID: 17896971
- Efeitos do (5Z)-7-oxozeaenol na via oxidativa das células cancerígenas. | Acuña, UM., et al. 2012. Anticancer Res. 32: 2665-71. PMID: 22753724
- 5Z-7-Oxozeaenol liga-se covalentemente a MAP2K7 em Cys218 de uma forma sem precedentes. | Sogabe, Y., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 593-6. PMID: 25529738
- Aumento da apoptose induzida por hipertermia por 5Z-7-oxozeaenol, um inibidor de TAK1, em células A549. | Li, P., et al. 2016. Cell Stress Chaperones. 21: 873-81. PMID: 27448221
- A administração central de 5Z-7-Oxozeaenol protege os ratos com encefalomielite autoimune experimental através da inibição da ativação da microglia. | Lu, L., et al. 2017. Front Pharmacol. 8: 789. PMID: 29163172
- (5Z)-7-Oxozeaenol: Um novo e potente inibidor da lactona cinase do ácido resorcílico com um aceitador Michael cis-enona. | Ellestad, GA. 2019. Chirality. 31: 110-117. PMID: 30565749
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(5Z)-7-Oxozeaenol, 1 mg | sc-202055 | 1 mg | $154.00 | |||
(5Z)-7-Oxozeaenol, 5 mg | sc-202055A | 5 mg | $633.00 |