OR51A7 Inibidores
Os inibidores comuns do OR51A7 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o propranolol CAS 525-66-6, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, o PMA CAS 16561-29-8 e a bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
Os inibidores do OR51A7 são uma classe de compostos que podem influenciar indiretamente a sinalização e a atividade funcional do recetor olfativo OR51A7. Dado que o OR51A7 é um GPCR, e que os GPCR dependem de um equilíbrio delicado de mecanismos de sinalização celular para a sua ativação e desativação, os produtos químicos seleccionados visam vários aspectos destas vias de sinalização. A forskolina, ao aumentar o AMPc intracelular, poderia levar a uma redução compensatória da capacidade de resposta dos GPCR, incluindo o OR51A7. Em contrapartida, a redução dos níveis de AMPc pelo propranolol poderia diminuir a sinalização do OR51A7, limitando a resposta mediada pela proteína G. A inibição da Gi/o pela toxina da tosse convulsa pode perturbar a regulação inibitória da adenilato ciclase, levando a um equilíbrio alterado na sinalização dos GPCR, incluindo o OR51A7. A ativação da Gs pela toxina da cólera e o subsequente aumento do AMPc podem resultar na dessensibilização a longo prazo ou na desregulação do OR51A7 como parte de um mecanismo de regulação celular para contrariar a sobre-estimulação.
A utilização de activadores e inibidores de quinase, como o PMA e o GF 109203X, respetivamente, visa o estado de fosforilação dos GPCR. A fosforilação é um mecanismo regulador fundamental da atividade dos GPCR, que afecta a dessensibilização, a internalização e a reciclagem dos receptores. A modulação da atividade da cinase pode, por conseguinte, influenciar indiretamente a capacidade de resposta funcional do OR51A7.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado pode dessensibilizar GPCRs como o OR51A7, promovendo a fosforilação do recetor e a sua subsequente internalização. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
O propranolol é um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos que pode diminuir os níveis de AMPc. Isto pode reduzir a atividade funcional de GPCRs como o OR51A7, limitando a sinalização da proteína G. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa inibe a sinalização da proteína Gi/o, o que poderia diminuir o feedback inibitório sobre a adenilato ciclase, afectando indiretamente a função do OR51A7 através da alteração da dinâmica da sinalização GPCR. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar os GPCRs e modular a sua atividade. A fosforilação mediada pela PKC pode levar à dessensibilização ou internalização do OR51A7. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O GF 109203X é um potente inibidor da PKC. Ao inibir a PKC, pode impedir a fosforilação e a subsequente dessensibilização dos GPCRs, diminuindo potencialmente a sinalização do OR51A7. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor da cinase de largo espetro que pode impedir os processos de fosforilação mediados pela cinase dos GPCRs, incluindo o OR51A7, influenciando assim a sua atividade. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba a função do aparelho de Golgi, o que pode prejudicar o processamento e o tráfico de GPCR para a membrana, reduzindo potencialmente a expressão e a função de superfície do OR51A7. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio intracelular elevado pode modular a atividade dos GPCR, conduzindo potencialmente a uma diminuição da sinalização do OR51A7. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
A Clozapina é um antipsicótico conhecido por interagir com vários GPCRs; poderia influenciar alostericamente a atividade do OR51A7 modulando o microambiente do recetor ou os parceiros de sinalização. | ||||||