OR4C46 Inibidores
Os inibidores comuns do OR4C46 incluem, entre outros, o cloridrato de (-)-Quinpirole CAS 85798-08-9, o SCH 23390 CAS 125941-87-9, o KT 5720 CAS 108068-98-0, o ZD 7288 CAS 133059-99-1 e o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Os inibidores da OR4C46 são um grupo distinto de compostos que interagem com vias de sinalização específicas ou processos celulares para inibir a atividade funcional da proteína OR4C46. O quinpirol actua nos receptores de dopamina do tipo D2, que estão acoplados negativamente à adenilil ciclase, reduzindo assim os níveis de AMPc que podem ser críticos para a atividade da OR4C46. O SCH-23390 actua através de um mecanismo relacionado, antagonizando os receptores de dopamina D1 para diminuir a atividade da adenilil ciclase e, consequentemente, a concentração de AMPc, reduzindo potencialmente a função do OR4C46 se este funcionar através da via do AMPc.
Os compostos como o KT5720 têm como alvo componentes a jusante do AMPc, como a PKA, que, quando inibida, pode diminuir a atividade do OR4C46 se a sua sinalização for dependente da PKA. O ZD7288 afecta o potencial de membrana bloqueando os canais de HCN, o que poderia modular a atividade da OR4COR4C46. Os inibidores da OR4C46 abrangem uma série de entidades químicas que atenuam indiretamente a atividade da OR4C46, influenciando várias vias bioquímicas e celulares. O quinpirol, ao ativar os receptores do tipo D2, leva a uma redução da atividade da adenilil ciclase e, consequentemente, a níveis mais baixos de AMPc, diminuindo potencialmente a sinalização da OR4C46 se esta estiver ligada à via do AMPc. O SCH-23390, um antagonista dos receptores D1 da dopamina, reduz de forma semelhante a ação da adenilil ciclase, conduzindo a uma diminuição do AMPc e, possivelmente, a uma atenuação da atividade do OR4C46. O KT5720, como inibidor da PKA, pode suprimir outros efeitos a jusante da sinalização do AMPc, o que diminuiria indiretamente a atividade do OR4C46 se a PKA estiver envolvida na sua cascata de sinalização. O ZD7288, ao inibir os canais de HCN, pode alterar a excitabilidade neuronal e modular indiretamente a atividade do OR4C46 se este for sensível a alterações do potencial de membrana.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
O quinpirol é um agonista da dopamina que ativa preferencialmente os receptores do tipo D2, conhecidos por inibir a atividade da adenilil ciclase. Uma vez que o OR4C46 é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que pode ser acoplado a proteínas G inibitórias, a ativação dos receptores do tipo D2 pelo quinpirol pode levar a uma diminuição dos níveis de AMP cíclico (cAMP), o que poderia reduzir a sinalização do OR4C46 se este estiver acoplado à via do cAMP. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
O SCH-23390 é um antagonista do recetor D1 da dopamina que bloqueia a ativação da adenilil ciclase mediada pelo recetor D1. A inibição da adenilil ciclase diminui os níveis de AMPc, o que poderia levar a uma redução da atividade da OR4C46 se esta sinalizar através da via do AMPc. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
O KT5720 é um potente inibidor da proteína quinase A (PKA), que é activada pelo AMPc. Se a atividade funcional do OR4C46 for dependente do AMPc, a inibição da PKA pelo KT5720 conduziria a uma redução da sinalização do OR4C46. | ||||||
ZD 7288 | 133059-99-1 | sc-361419 sc-361419A | 10 mg 50 mg | $207.00 $541.00 | ||
O ZD7288 é um bloqueador dos canais HCN que inibe os canais activados por hiperpolarização e activados por nucleótidos cíclicos. Ao diminuir a influência destes canais no potencial da membrana, o ZD7288 poderia inibir indiretamente o OR4C46 se este for modulado por alterações da excitabilidade neuronal. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O L-NAME é um inibidor da óxido nítrico sintase que reduz a produção de óxido nítrico (NO). Se a atividade da OR4C46 for modulada pelas vias de sinalização do NO, o L-NAME reduziria a sua atividade ao limitar a disponibilidade de NO. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
A queleritrina é um inibidor da proteína quinase C (PKC). Se o OR4C46 for regulado por fosforilação mediada pela PKC, a inibição da PKC pela queleritrina resultaria numa diminuição da atividade do OR4C46. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é um antagonista dos receptores P2 que pode inibir a ação do ATP extracelular nos receptores purinérgicos. Se o OR4C46 interage com as vias de sinalização purinérgicas, a suramina poderia inibir a atividade do OR4C46 bloqueando estes receptores. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 é um inibidor da cadeia leve cinase da miosina (MLCK). Se a OR4C46 estiver envolvida em vias que regulam as alterações do citoesqueleto através da MLCK, a inibição pela ML-7 poderá levar a uma redução da atividade da OR4C46. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go 6983 é um inibidor da PKC de largo espetro. À semelhança da queleritrina, se o OR4C46 for modulado pela PKC, o Go 6983 inibiria a sua atividade através da inibição da PKC. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
O YM-254890 é um inibidor seletivo da proteína Gαq/11. Se o OR4C46 sinaliza através da via Gαq/11, a inibição desta proteína G pelo YM-254890 resultaria numa diminuição da sinalização do OR4C46. | ||||||