OR13D1 Ativadores

Os Activadores OR13D1 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7 e Spermine CAS 71-44-3.

A forskolina, o IBMX e o sildenafil têm como alvo o sistema de nucleótidos cíclicos da célula. A forskolina estimula diretamente a produção de AMPc através da ativação da adenilil ciclase, conduzindo a uma cascata de eventos que podem ativar os GPCR. O IBMX e o sildenafil inibem as enzimas que degradam os nucleótidos cíclicos, mantendo assim níveis elevados destas moléculas de sinalização no interior da célula. Estes níveis elevados de cAMP ou cGMP podem potenciar as vias de sinalização que a OR13D1 pode utilizar. Outras moléculas desta categoria, como o PMA e a toxina da cólera, funcionam modificando a atividade de proteínas-chave envolvidas na sinalização dos GPCR. O PMA é um conhecido ativador da proteína quinase C, uma família de enzimas que pode fosforilar uma série de alvos celulares, incluindo os GPCR, influenciando potencialmente a sua atividade. A toxina da cólera, ao ADP-ribosilar as proteínas G, provoca um aumento da sinalização dos GPCR, o que pode afetar indiretamente a OR13D1.

Além disso, os moduladores da sinalização do cálcio, como o A23187, o BAPTA-AM, a tapsigargina e a ouabaína, desempenham um papel nesta classe de químicos. Estes podem alterar a homeostase do cálcio na célula, o que constitui um modulador significativo da atividade dos GPCR. Por exemplo, o A23187 actua como um ionóforo de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular e afectando potencialmente as vias associadas ao OR13D1. A tapsigargina, ao inibir a bomba SERCA, também aumenta os níveis de cálcio citosólico, o que pode ter um efeito semelhante.