NOS3 Inibidores
Os inibidores comuns da NOS3 incluem, entre outros, o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, TRIM CAS 25371-96-4, 4-Picolina CAS 108-89-4 e 3-Bromo-7-nitroindazol CAS 74209-34-0.
Os inibidores da NOS3, também conhecidos como inibidores da óxido nítrico sintase 3, pertencem a uma classe significativa de moléculas que têm como alvo uma enzima específica conhecida como óxido nítrico sintase 3, abreviada como NOS3. As óxido nítrico sintases são enzimas responsáveis por catalisar a conversão do aminoácido L-arginina em óxido nítrico (NO) e L-citrulina. A NOS3, em particular, encontra-se principalmente nas células endoteliais, que revestem as paredes internas dos vasos sanguíneos. A inibição da atividade da NOS3 por inibidores da NOS3 conduz a uma redução da produção de óxido nítrico nas células endoteliais. Estruturalmente, os inibidores da NOS3 apresentam composições químicas e grupos funcionais diversos, mas todos partilham a caraterística comum de interferir com a atividade enzimática da NOS3.
Ao visar a NOS3, estes inibidores interrompem a conversão enzimática da L-arginina em óxido nítrico, afectando assim os processos fisiológicos que envolvem a sinalização do óxido nítrico. O óxido nítrico desempenha um papel crucial na vasodilatação, regulando o fluxo sanguíneo e mantendo a homeostase cardiovascular geral. Por conseguinte, os inibidores da NOS3 têm merecido uma atenção considerável em contextos de investigação devido às suas implicações na modulação destes processos fisiológicos. A investigação sobre os inibidores da NOS3 abrange várias estratégias químicas para conceber moléculas que possam inibir selectiva e potentemente a NOS3 sem afetar outras isoformas da óxido nítrico sintase. A exploração dos inibidores da NOS3 contribui para uma compreensão mais profunda dos complexos mecanismos reguladores que regem as vias de sinalização do óxido nítrico.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-NIO dihydrochloride | 36889-13-1 | sc-361229 sc-361229A | 10 mg 50 mg | $60.00 $209.00 | 5 | |
O dicloridrato de L-NIO demonstra caraterísticas únicas de ligação com a NOS3, facilitando a formação de intermediários transitórios que podem influenciar a atividade enzimática. A sua forma de dicloridrato aumenta as interações iónicas, promovendo um ambiente favorável ao reconhecimento do substrato. A configuração estérica específica do composto permite uma inibição selectiva, alterando potencialmente o panorama conformacional da enzima. Esta modulação pode levar a efeitos distintos nas vias de produção de óxido nítrico e nos mecanismos reguladores das redes de sinalização celular. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
O mesilato de gabexato apresenta interações intrigantes com a NOS3, caracterizadas pela sua capacidade de estabilizar os complexos enzima-substrato através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas. Este composto influencia a cinética da reação modulando a conformação do sítio ativo da enzima, aumentando a afinidade do substrato. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem o envolvimento seletivo com resíduos de aminoácidos específicos, alterando potencialmente a dinâmica da síntese de óxido nítrico e as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
1,4-PB-ITU dihydrobromide | 157254-60-9 | sc-202003 sc-202003A | 10 mg 50 mg | $20.00 $58.00 | ||
O dihidrobrometo de 1,4-PB-ITU demonstra uma afinidade distinta pela NOS3, envolvendo-se em interações electrostáticas específicas que facilitam a formação de complexos enzima-substrato. A sua arquitetura molecular única promove alterações conformacionais na enzima, optimizando a eficiência catalítica. Além disso, os grupos halogenados do composto podem influenciar a dinâmica de solvatação, afectando o ambiente global da reação e alterando potencialmente a taxa de produção de óxido nítrico através de uma modulação diferenciada da atividade enzimática. | ||||||
S-Ethyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]isothiourea hydrochloride | 163490-78-6 | sc-222274 sc-222274A | 5 mg 25 mg | $23.00 $82.00 | ||
O cloridrato de S-etil-N-[4-(trifluorometil)fenil]isotioureia apresenta uma seletividade notável para a NOS3, caracterizada pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio estáveis com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo. Esta interação não só estabiliza a conformação da enzima como também aumenta a acessibilidade do substrato. O grupo trifluorometilo introduz efeitos electrónicos únicos, modulando potencialmente o estado redox da enzima e influenciando a cinética da síntese do óxido nítrico através de uma dinâmica alterada da transferência de electrões. | ||||||
N-[(4S)-4-amino-5-[(2-aminoethyl)amino]pentyl]-N′-nitroguanidine tris(trifluoroacetate) salt | 357965-99-2 | sc-215427 sc-215427A | 5 mg 25 mg | $148.00 $719.00 | 3 | |
O sal tris(trifluoroacetato) de N-[(4S)-4-amino-5-[(2-aminoetil)amino]pentil]-N'-nitroguanidina demonstra uma afinidade distinta para a NOS3, facilitada pela sua porção de nitroguanidina, que se envolve em interações electrostáticas com o local ativo da enzima. Os grupos trifluoroacetato deste composto aumentam a solubilidade e a estabilidade, promovendo interações moleculares eficazes. As suas caraterísticas estruturais únicas podem influenciar a flexibilidade conformacional, com potencial impacto na eficiência catalítica e na cinética da reação nas vias de produção de óxido nítrico. | ||||||
1,3-PBITU, Dihydrobromide | sc-3568 | 10 mg | $20.00 | 1 | ||
O 1,3-PBITU, Dihidrobrometo apresenta um perfil de interação único com a NOS3, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas no local ativo da enzima. A forma di-hidrobrometo aumenta as interações iónicas, contribuindo para a sua estabilidade em ambientes aquosos. Os atributos estruturais deste composto podem facilitar alterações conformacionais específicas na NOS3, potencialmente modulando a sua atividade enzimática e influenciando a dinâmica da síntese de óxido nítrico. | ||||||
L-thiocitrulline, Dihydrochloride | 212051-53-1 | sc-3572 sc-3572A | 10 mg 50 mg | $62.00 $245.00 | ||
O dicloridrato de L-tiocitrulina liga-se à NOS3 através de interações electrostáticas distintas, promovendo um ambiente favorável à ligação do substrato. A sua forma de dicloridrato aumenta a solubilidade, permitindo uma difusão eficaz nos sistemas biológicos. O grupo tiol único do composto pode participar em reacções redox, influenciando a conformação e a atividade da enzima. Esta interação dinâmica pode levar a uma cinética de reação alterada, com impacto nas vias de produção de óxido nítrico. | ||||||
Propenyl-L-NIO (hydrochloride) | sc-222191 sc-222191A | 5 mg 10 mg | $67.00 $127.00 | |||
O Propenil-L-NIO (cloridrato) apresenta interações únicas com a NOS3, principalmente através de forças hidrofóbicas e de van der Waals que estabilizam os complexos enzima-substrato. A sua forma de cloridrato aumenta a força iónica, facilitando um melhor reconhecimento molecular. O grupo propenil do composto pode induzir alterações conformacionais na NOS3, modulando potencialmente a sua eficiência catalítica. Este comportamento diferenciado pode influenciar as vias de sinalização a jusante, afectando a dinâmica da síntese de óxido nítrico. | ||||||
Methyl-L-NIO Hydrochloride | 150403-96-6 | sc-205389 sc-205389A | 5 mg 10 mg | $66.00 $126.00 | ||
O cloridrato de metil-L-NIO liga-se à NOS3 através de ligações de hidrogénio específicas e interações electrostáticas, promovendo uma conformação estável da enzima. A presença do grupo metilo aumenta a lipofilicidade, permitindo uma melhor permeabilidade à membrana e a interação com bolsas hidrofóbicas da enzima. Este composto pode também alterar a cinética da atividade da NOS3, influenciando a taxa de produção de óxido nítrico e os seus efeitos biológicos subsequentes. As suas caraterísticas estruturais únicas contribuem para o seu comportamento bioquímico distinto. | ||||||
Ethyl-L-NIO, hydrochloride | 150403-97-7 | sc-223979 sc-223979A | 5 mg 10 mg | $56.00 $107.00 | ||
O cloridrato de etil-L-NIO apresenta interações únicas com a NOS3, principalmente através do seu substituinte etil, que aumenta os efeitos estéricos e modula a dinâmica da enzima. Este composto pode influenciar a flexibilidade conformacional da NOS3, afectando potencialmente a acessibilidade do substrato e a eficiência catalítica. Além disso, as suas propriedades electrónicas distintas podem alterar o estado redox da enzima, afectando as vias de síntese do óxido nítrico. As caraterísticas de solubilidade do composto facilitam ainda mais a sua interação com as membranas biológicas, melhorando o seu perfil bioquímico global. | ||||||