NOS1 Inibidores
Os inibidores comuns da NOS1 incluem, entre outros, o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, o sal acetato de L-NG-Monometilarginina (L-NMMA) CAS 53308-83-1, a melatonina CAS 73-31-4, o dicloridrato de S-metil-L-tiocitrulina CAS 209589-59-3 e o mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1.
A óxido nítrico sintase 1 (NOS1), também designada por NOS neuronal ou nNOS, é uma das três isoformas da enzima responsável pela síntese de óxido nítrico (NO) a partir da L-arginina. O NO é uma molécula versátil que desempenha um papel numa miríade de processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão, a vasodilatação e a regulação do sistema imunitário. A NOS1 está localizada principalmente no sistema nervoso, onde ajuda na transmissão de sinais entre as células nervosas. Dado o seu papel na síntese de NO, a atividade da NOS1 pode ter impacto em várias vias celulares e moleculares, particularmente as associadas a processos neurofisiológicos.
Os inibidores da NOS1 são compostos que visam especificamente e reduzem a atividade enzimática da NOS1. Ao inibir a função da NOS1, estes compostos diminuem efetivamente a produção de NO nos tecidos neuronais. Os mecanismos através dos quais estes inibidores actuam podem ser diversos. Alguns inibidores podem ligar-se diretamente ao local ativo da enzima, impedindo-a de catalisar a conversão da L-arginina em NO. Outros podem interagir com os cofactores da enzima, tornando-a menos eficiente ou totalmente inativa. Ainda outro grupo de inibidores pode ter como alvo a expressão do gene ou a tradução da proteína NOS1, levando a níveis reduzidos da enzima nas células. As estruturas químicas destes inibidores podem variar muito, desde pequenas moléculas orgânicas a péptidos ou proteínas de maiores dimensões.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Pentamidine isethionate | 140-64-7 | sc-204176 | 50 mg | $73.00 | 1 | |
O isetionato de pentamidina apresenta interações intrigantes com a óxido nítrico sintase (NOS1) através da sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos, influenciando a dinâmica da enzima. Os seus grupos funcionais de amina dupla podem envolver-se em interações electrostáticas, alterando potencialmente a conformação do local ativo da enzima. Além disso, a estrutura planar do composto pode facilitar o empilhamento π-π com resíduos aromáticos, afectando a acessibilidade do substrato e as taxas de reação nas vias de produção de óxido nítrico. | ||||||
Vinyl-L-NIO Hydrochloride | 728944-69-2 | sc-205541 sc-205541A sc-205541B | 5 mg 10 mg 25 mg | $59.00 $164.00 $275.00 | 2 | |
O cloridrato de Vinyl-L-NIO demonstra interações distintas com a óxido nítrico sintase (NOS1), actuando como um inibidor competitivo. O seu grupo vinil único aumenta a flexibilidade molecular, permitindo uma ligação eficaz ao local ativo da enzima. A presença da porção cloridrato aumenta a solubilidade, promovendo uma melhor acessibilidade à enzima. Além disso, as propriedades electrónicas do composto podem modular o estado redox de resíduos-chave, influenciando a eficiência catalítica e a cinética da reação na síntese do óxido nítrico. | ||||||
S-(2-Aminoethyl)-ITU dihydrobromide | 56-10-0 | sc-202798 sc-202798A sc-202798B | 10 mg 100 mg 1 g | $20.00 $25.00 $30.00 | ||
O di-hidrobrometo de S-(2-aminoetil)-ITU apresenta caraterísticas únicas de ligação à óxido nítrico sintase (NOS1), funcionando como um modulador seletivo. A sua forma de di-hidrobrometo aumenta as interações iónicas, facilitando uma maior afinidade com a enzima. A conformação estrutural do composto permite interações estéricas específicas no local ativo, alterando potencialmente a dinâmica conformacional da enzima. Além disso, a sua capacidade de influenciar os ambientes electrostáticos locais pode ter impacto na acessibilidade do substrato e na atividade enzimática global. | ||||||
ARL-17477 dihydrochloride | 866914-87-6 | sc-391011 sc-391011A | 5 mg 25 mg | $163.00 $714.00 | ||
O dicloridrato de ARL-17477 apresenta uma inibição selectiva da óxido nítrico sintase (NOS1) através da formação de fortes interações electrostáticas com resíduos carregados no local ativo da enzima. A forma de dicloridrato deste composto aumenta a sua solubilidade, facilitando a rápida absorção celular. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem alterações conformacionais específicas na NOS1, alterando assim a cinética de reação da enzima e influenciando as vias de sinalização a jusante. A presença de iões cloreto pode também modular a atividade da enzima através de interações iónicas. | ||||||
S-Ethylisothiourea HBr | 1071-37-0 | sc-200351 | 50 mg | $20.00 | 2 | |
A S-etilisotioureia HBr actua como um potente inibidor da óxido nítrico sintase (NOS1) através da sua porção única de tioureia, que estabelece ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. Esta interação estabiliza uma conformação específica da NOS1, modulando eficazmente a sua eficiência catalítica. A natureza hidrofílica do composto aumenta a solubilidade, promovendo uma difusão eficaz em sistemas biológicos, enquanto o seu componente brometo pode influenciar a força iónica, afectando ainda mais a cinética da enzima. | ||||||
Dimaprit dihydrochloride | 23256-33-9 | sc-201090 | 100 mg | $214.00 | ||
O dicloridrato de dimaprit actua como um modulador seletivo da óxido nítrico sintase (NOS1) através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos essenciais. A sua forma de dicloridrato aumenta a força iónica, promovendo uma maior estabilidade em ambientes aquosos. A conformação única deste composto permite-lhe alterar eficazmente a eficiência catalítica da enzima, afectando a produção de óxido nítrico e os mecanismos de sinalização celular subsequentes. | ||||||
NG-Amino-L-arginine hydrochloride | 1031799-40-2 | sc-222066 | 5 mg | $51.00 | ||
O cloridrato de NG-Amino-L-arginina actua como um inibidor competitivo da óxido nítrico sintase (NOS1), caracterizado pela sua capacidade de imitar o substrato L-arginina. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações electrostáticas críticas com o sítio ativo da enzima, interrompendo eficazmente o ciclo catalítico. A presença do cloridrato aumenta a solubilidade, permitindo uma difusão mais eficiente em sistemas biológicos. O perfil cinético deste composto revela uma afinidade distinta para a NOS1, influenciando as vias reguladoras da enzima. | ||||||
L-NMMA (citrate) | sc-364686 sc-364686A sc-364686B | 10 mg 50 mg 100 mg | $57.00 $257.00 $459.00 | 1 | ||
O L-NMMA (citrato) actua como um inibidor seletivo da óxido nítrico sintase (NOS1), assemelhando-se muito ao substrato L-arginina, o que lhe permite estabelecer interações de ligação específicas no local ativo da enzima. A sua porção de citrato contribui para uma maior solubilidade e estabilidade, promovendo uma absorção celular eficaz. A conformação estrutural única do composto altera a dinâmica conformacional da enzima, afectando a cinética global da reação e modulando as vias de produção de óxido nítrico. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
O cloridrato de proadifeno funciona como um modulador seletivo da óxido nítrico sintase (NOS1) através da sua capacidade única de interagir com os locais de regulação da enzima. A sua estrutura molecular distinta facilita a inibição competitiva, alterando a afinidade da enzima pela L-arginina. Este composto apresenta uma cinética de reação única, influenciando a taxa de síntese de óxido nítrico. Além disso, as suas propriedades hidrofílicas aumentam a solubilidade, promovendo uma interação eficaz com os componentes celulares. | ||||||
7-Nitroindazole | 2942-42-9 | sc-3569 | 100 mg | $70.00 | 4 | |
O 7-Nitroindazol é um inibidor seletivo da nNOS, visando especificamente a NOS1 sem grande efeito noutras isoformas da NOS. | ||||||