Os activadores NIFK são um conjunto único de compostos químicos que iniciam indiretamente o reforço da atividade funcional do NIFK através da modulação de cascatas de sinalização intracelular específicas. A forskolina, um estimulador direto da adenilato ciclase, juntamente com o 8-Bromo-cAMP e o Dibutiril cAMP, ambos resistentes à degradação e eficazes na elevação dos níveis intracelulares de cAMP, conduzem à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, fosforila o NIFK, um processo que aumenta diretamente a atividade funcional do NIFK. O Sildenafil e o Zaprinast, que inibem a PDE5, juntamente com o Rolipram, a Cilostamida e a Milrinona, que têm como alvo a PDE3 e a PDE4, respetivamente, elevam os níveis intracelulares de AMPc ou GMPc. Os níveis elevados de nucleótidos cíclicos resultam na ativação da PKA, promovendo ainda mais a fosforilação e o aumento da atividade da NIFK.
Além disso, agentes como o ativador Epac 007-AM activam especificamente as vias mediadas pela Epac, levando a alterações nos processos celulares que aumentam a atividade do NIFK independentemente da via da PKA. A Anagrelida e a Vinpocetina, ao inibirem a PDE3 e a PDE1, respetivamente, também contribuem para a acumulação de AMPc, fortalecendo a cascata de sinalização da PKA e reforçando a ativação dependente de fosforilação da NIFK.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar a NIFK, aumentando assim a sua atividade funcional na célula. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A ativação da PKA pode levar à fosforilação da NIFK, aumentando a sua atividade funcional nos processos em que a NIFK está envolvida. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc, aumentando assim a sua concentração na célula. Níveis mais elevados de AMPc levam à ativação da PKA, que, por sua vez, pode aumentar a atividade do NIFK por fosforilação. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O Dibutiril AMPc é outro análogo do AMPc que é resistente à degradação pela fosfodiesterase e, por conseguinte, aumenta eficazmente os níveis intracelulares de AMPc, activando a PKA. A PKA activada pode fosforilar e aumentar a atividade da NIFK. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe as fosfodiesterases, em particular a PDE5, levando a um aumento dos níveis de GMPc, o que pode aumentar a sinalização do AMPc. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA, que tem o potencial de fosforilar e ativar a NIFK. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor da fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a um aumento dos níveis de AMPc. A ativação resultante da PKA pode aumentar a atividade da NIFK através da fosforilação. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
A anagrelida inibe a PDE3, levando a um aumento dos níveis de cAMP na célula. Esta elevação pode ativar a PKA, que por sua vez pode fosforilar e aumentar a atividade da NIFK. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor seletivo da PDE3, que aumenta os níveis de AMPc, levando à ativação da PKA. A PKA fosforila então potencialmente o NIFK, aumentando a sua atividade celular. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor da PDE1 que eleva os níveis de cAMP e cGMP na célula, promovendo indiretamente a ativação da PKA. Isto pode levar à fosforilação e ativação da NIFK. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona é um inibidor seletivo da PDE3 que aumenta os níveis de cAMP na célula. O AMPc elevado pode ativar a PKA, que pode então fosforilar e aumentar a atividade da NIFK. |