neurocalcin Inibidores

O cloridrato de W-7 é um antagonista da calmodulina que compete com a neurocalcina pela ligação à calmodulina. A inibição da neurocalcina deve-se à maior afinidade da substância química pela calmodulina, o que impede a neurocalcina de se ligar à calmodulina e, consequentemente, inibe a sua função.

A trifluoperazina é um derivado fenotiazínico que actua como inibidor da calmodulina, podendo também inibir a neurocalcina ao impedir a sua interação com a calmodulina. A neurocalcina requer a ligação à calmodulina para a sua ativação e função e, ao bloquear esta ligação, a trifluoperazina inibe a atividade da neurocalcina.

O cloridrato de clorpromazina é outro derivado fenotiazínico, conhecido por bloquear os processos dependentes da calmodulina. Inibe a neurocalcina ao restringir a sua capacidade de se ligar à calmodulina, que é fundamental para as funções reguladoras da neurocalcina mediadas pelo cálcio.

A tapsigargina é uma lactona sesquiterpénica que perturba a homeostase do cálcio nas células através da inibição da Ca2+-ATPase do Retículo Sarco/Endoplasmático (SERCA). Uma vez que a neurocalcina é uma proteína de ligação ao cálcio, a depleção das reservas de cálcio pela tapsigargina resulta na falta de iões de cálcio necessários para que a neurocalcina funcione eficazmente.

O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que inibe o influxo de iões de cálcio. A funcionalidade da neurocalcina depende dos níveis internos de iões de cálcio; assim, a ação do verapamil pode levar a uma inibição funcional da neurocalcina ao reduzir a disponibilidade de iões de cálcio de que esta necessita.

O Vermelho de Ruténio é um complexo de oxicloreto de ruténio amoniado que se liga aos canais de cálcio e inibe a absorção de cálcio. Ao impedir a entrada de iões de cálcio na célula, o vermelho de ruténio inibe indiretamente a neurocalcina, reduzindo a concentração intracelular de cálcio necessária para a sua atividade.

A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio dihidropiridínico que impede o influxo de iões de cálcio. A neurocalcina necessita de iões de cálcio para funcionar e, ao inibir a entrada de cálcio na célula, a nifedipina inibe indiretamente a atividade da neurocalcina devido à insuficiência de iões de cálcio.

A nimodipina é outro bloqueador dos canais de cálcio dihidropiridínico com um mecanismo semelhante ao da nifedipina. Inibe o fluxo de iões de cálcio para os neurónios, inibindo assim indiretamente a neurocalcina ao limitar os iões de cálcio disponíveis para o seu funcionamento adequado.

O besilato de amlodipina actua como um bloqueador dos canais de cálcio, inibindo especificamente os canais de cálcio do tipo L. Esta inibição leva a uma diminuição da concentração de iões de cálcio na célula, que é necessária para que a neurocalcina se ligue ao cálcio e desempenhe as suas funções, inibindo assim indiretamente a neurocalcina.

O dantroleno sódico inibe os receptores de rianodina (RyRs) no retículo sarcoplasmático, que são responsáveis pela libertação de iões de cálcio. Ao inibir estes receptores, o dantroleno sódico diminui os níveis de iões de cálcio, conduzindo a uma inibição indireta da neurocalcina, que necessita de iões de cálcio para a sua atividade.