Os inibidores NCKX2 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a atividade do permutador sódio-cálcio/potássio 2 (NCKX2), uma proteína de membrana responsável pela regulação dos níveis de cálcio intracelular. O NCKX2 é um membro dos permutadores sódio-cálcio dependentes de potássio, que são importantes para manter a homeostase do cálcio em vários tecidos, incluindo neurónios e células musculares. Ao transportar iões de cálcio para fora da célula em troca de iões de sódio e potássio, o NCKX2 desempenha um papel crucial na restauração do equilíbrio do cálcio celular após eventos de sinalização que causam influxo de cálcio. Os inibidores da NCKX2 têm por objetivo interferir com este processo de troca de iões, modulando eficazmente o fluxo de iões de cálcio e afectando as funções celulares dependentes do cálcio. Os inibidores da NCKX2 podem incluir pequenas moléculas e péptidos que se ligam a domínios específicos da proteína NCKX2, em particular os envolvidos na ligação e translocação de iões. Estes inibidores podem funcionar bloqueando os locais de ligação iónica do permutador, alterando a conformação da proteína ou impedindo o movimento dos iões sódio, cálcio e potássio através da membrana. A conceção dos inibidores do NCKX2 envolve frequentemente uma triagem de alto rendimento e modelização computacional para identificar compostos com elevada especificidade e afinidade para o NCKX2. Estudos estruturais, como a cristalografia de raios X ou a microscopia crioelectrónica, podem ajudar a compreender a forma como estes inibidores interagem com o permutador a nível molecular. Ao inibir o NCKX2, estes compostos oferecem uma ferramenta para investigar o papel dos permutadores de iões na regulação do cálcio e os processos fisiológicos regidos pela sinalização do cálcio.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
A 12β-hidroxidigitoxina poderia potencialmente reduzir a expressão de NCKX2 devido à sua ação inibidora sobre a Na+/K+ ATPase, levando a gradientes iónicos alterados que podem desencadear uma diminuição da transcrição de genes para proteínas de transporte iónico. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
A ligação específica da ouabaína à Na+/K+ ATPase pode causar uma redução da expressão de NCKX2 ao perturbar o equilíbrio de sódio e potássio, o que pode ter efeitos a jusante na transcrição de permutadores de iões relacionados. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil pode diminuir a expressão de NCKX2 através do bloqueio dos canais de cálcio do tipo L, reduzindo assim os níveis de cálcio intracelular que são críticos para a expressão dos transportadores dependentes de cálcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina poderia reduzir a expressão de NCKX2 diminuindo o influxo de cálcio através do seu bloqueio dos canais de cálcio do tipo L, o que pode levar a um estímulo reduzido para a transcrição do gene NCKX2. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
O diltiazem pode reduzir os níveis de transcrição do NCKX2 através da diminuição do cálcio intracelular, um segundo mensageiro chave nas vias que controlam a expressão dos genes de transporte e permutadores de cálcio. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida poderia potencialmente diminuir a expressão de NCKX2 através da inibição dos canais de sódio epiteliais, perturbando assim a homeostase do sódio que é necessária para a transcrição óptima dos permutadores dependentes de sódio. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
A hidroclorotiazida pode levar a uma regulação negativa da expressão de NCKX2 em resposta a uma alteração do equilíbrio de sódio e água, o que pode exigir um ajuste compensatório na expressão dos transportadores de iões. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
A espironolactona pode diminuir a expressão de NCKX2 ao antagonizar os receptores de aldosterona, levando consequentemente a alterações na expressão de genes envolvidos no transporte de sódio e cálcio. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
A isradipina pode diminuir a expressão de NCKX2 através do seu potente bloqueio dos canais de cálcio do tipo L, reduzindo assim a sinalização intracelular necessária para a regulação positiva das proteínas de troca de cálcio. | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
A L-fenilefrina pode reduzir potencialmente a expressão de NCKX2 através da estimulação dos receptores α1-adrenérgicos, o que pode alterar os níveis de cálcio intracelular e levar a uma diminuição subsequente da expressão de genes dependentes do cálcio. |