Os activadores MRFAP1L1 (Morf4 family associated protein 1-like 1) são uma categoria de agentes químicos concebidos para modular seletivamente a atividade da proteína MRFAP1L1. A MRFAP1L1 é um membro da família MORF4/MRG (Mortality fator on chromosome 4/MORF4 related gene) que desempenha um papel na regulação da estrutura da cromatina e da expressão genética. A proteína em si é relativamente menos caracterizada em comparação com outros membros da família MORF4/MRG, mas sabe-se que tem um papel na modulação diferenciada da dinâmica da cromatina. Os activadores da MRFAP1L1 interagem com a proteína em locais de ligação específicos, induzindo uma alteração conformacional que pode aumentar a sua atividade. O mecanismo exato pelo qual estas moléculas activam a MRFAP1L1 pode variar, podendo algumas ligar-se diretamente ao sítio ativo, enquanto outras podem ligar-se a sítios alostéricos, que são distintos do sítio ativo e podem modular indiretamente a função da proteína.
Do ponto de vista químico, os activadores do MRFAP1L1 são diversos, abrangendo uma gama de pequenas moléculas, péptidos ou outras macromoléculas que foram identificados através de várias técnicas, como o rastreio de elevado rendimento ou a bioprospecção. A relação estrutura-atividade (SAR) destes activadores é um tema de investigação em curso, com o objetivo de elucidar as interacções moleculares precisas que regem a sua atividade. Para tal, é necessário compreender as propriedades físico-químicas dos activadores, como a hidrofobicidade, a carga, o peso molecular e o potencial de ligação de hidrogénio, que são fundamentais para determinar a sua afinidade e especificidade para o MRFAP1L1. O desenvolvimento destes activadores exige uma compreensão profunda da estrutura tridimensional do MRFAP1L1, em particular a identificação dos aminoácidos-chave no local de ativação que são responsáveis pelo reconhecimento molecular e pela ligação destes agentes químicos. Através destas descobertas, o campo visa avançar a compreensão dos mecanismos reguladores do MRFAP1L1 sem se aprofundar nas aplicações directas desses conhecimentos em contextos médicos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar substratos que aumentam indiretamente a atividade do MRFAP1L1, modulando a sua interação com parceiros de ligação, como o MORF4L1. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Sabe-se que o ibuprofeno inibe a ciclo-oxigenase (COX). Esta inibição pode reduzir a síntese de prostaglandinas, o que pode diminuir as vias de sinalização inflamatória que, de outra forma, poderiam sequestrar MRFAP1L1, aumentando assim indiretamente a sua disponibilidade e função. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a PDE4, levando a um aumento dos níveis de AMPc semelhante ao da forskolina. A subsequente ativação da PKA pode levar a eventos de fosforilação que aumentam a interação do MRFAP1L1 com parceiros proteicos envolvidos na remodelação da cromatina. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase. Ao impedir a desacetilação, pode manter um estado de cromatina mais aberto que pode facilitar o acesso do MRFAP1L1 às regiões onde exerce as suas funções. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode resultar em efeitos a jusante que aumentam as interações proteína-proteína necessárias para a função do MRFAP1L1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina inibe as metiltransferases do ADN, o que pode levar a uma redução da metilação do ADN. O ADN desmetilado pode permitir uma maior interação do MRFAP1L1 com a cromatina, aumentando a sua atividade funcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, pode modular a sinalização da AKT, alterando potencialmente o estado de fosforilação do MRFAP1L1 ou dos seus parceiros de ligação, aumentando assim o papel do MRFAP1L1 no núcleo. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, o que pode levar a uma alteração da regulação da tradução. Isto pode aumentar indiretamente as interações do MRFAP1L1 com outras proteínas nucleares devido a alterações nos seus níveis de expressão. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode inibir a sinalização NF-κB, o que pode indiretamente aumentar a disponibilidade ou a interação do MRFAP1L1 com os seus parceiros de ligação nuclear, reduzindo as vias de sinalização competitivas. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol ativa a SIRT1, uma desacetilase que, por sua vez, pode desacetilar e ativar vários factores de transcrição e proteínas. Esta ativação pode melhorar indiretamente a função do MRFAP1L1 através de melhores interações com a cromatina. |