Mnk1 Inibidores
Os inibidores comuns de Mnk1 incluem, entre outros, CGP 57380 CAS 522629-08-9, Homoharringtonine CAS 26833-87-4, inibidor da interação eIF4E/eIF4G, 4EGI-1 CAS 315706-13-9, Ro-32-0432 CAS 145333-02-4 e A-443654 CAS 552325-16-3.
A classe dos inibidores da Mnk1 inclui um repertório diversificado de pequenas moléculas que modulam intrinsecamente a atividade da Mnk1, uma quinase envolvida na regulação do início da tradução. Um membro notável desta classe é o CGP57380, um inibidor direto que visa o local de ligação ao ATP no domínio da cinase de Mnk1. Através da sua ligação, o CGP57380 interrompe a ligação ao ATP, inibindo assim a atividade catalítica do Mnk1. Esta interferência direta realça o potencial das pequenas moléculas para inibir Mnk1 de forma específica e selectiva, oferecendo uma estratégia precisa para modular os processos celulares governados por Mnk1. Outro representante, o inibidor do fator de alongamento eucariótico 2 quinase (eEF2K), exemplifica uma abordagem indireta para inibir a Mnk1. Ao visar a eEF2K, este composto suprime indiretamente a atividade da Mnk1. A eEF2K regula negativamente a Mnk1 ao promover a desfosforilação do fator de iniciação eucariótico 4E (eIF4E), um substrato a jusante da Mnk1. Esta intrincada interação mostra a rede reguladora entre cinases e como a inibição de um regulador a montante pode ter um impacto indireto na função de Mnk1.
A classe também inclui compostos como LY2584702, A-443654, PF-4708671 e outros, todos actuando como inibidores diretos de Mnk1 ao visarem o seu local de ligação ao ATP. Esta abordagem direcionada realça o potencial das pequenas moléculas para interferir especificamente com a função da Mnk1, sublinhando a importância de compreender os aspectos estruturais e catalíticos da quinase para uma inibição eficaz. Além disso, compostos como a halofuginona demonstram a diversidade de mecanismos utilizados para a inibição da Mnk1. A halofuginona inibe indiretamente a Mnk1 induzindo o stress do retículo endoplasmático (ER) e activando a via de resposta a proteínas não dobradas (UPR). Esta modulação indireta revela a intrincada ligação entre as respostas ao stress celular e a regulação da função de Mnk1. Esta diversidade de mecanismos realça o potencial de desenvolvimento de uma gama de inibidores da Mnk1 com modos de ação variados. Em conclusão, a classe química dos inibidores de Mnk1 oferece uma compreensão matizada da forma como as pequenas moléculas podem modular a atividade de Mnk1, fornecendo um conjunto de ferramentas para intervenções específicas nos processos celulares regulados por Mnk1.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
O CGP 57380 actua como um inibidor seletivo da Mnk1, apresentando uma dinâmica de ligação única que altera a atividade de fosforilação da enzima. A sua interação com o sítio ativo da Mnk1 induz mudanças conformacionais específicas, com impacto nas cascatas de sinalização a jusante. O comportamento cinético do composto revela um padrão de inibição competitivo, que modula a tradução de proteínas que respondem ao stress. Esta regulação diferenciada destaca o seu papel no ajuste fino das respostas celulares aos estímulos ambientais. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
A cercosporamida funciona como um modulador seletivo da Mnk1, apresentando interações moleculares distintas que perturbam a eficiência catalítica da enzima. A sua afinidade de ligação conduz a alterações alostéricas únicas, influenciando a fosforilação de substratos-alvo. A cinética de reação do composto sugere um mecanismo de inibição não competitivo, que altera a dinâmica das vias de síntese proteica. Esta modulação intrincada sublinha o seu potencial para afetar a homeostase celular e os processos de adaptação ao stress. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
A HHT actua como um inibidor indireto do Mnk1, modulando a fosforilação do fator de iniciação eucariótico 4E (eIF4E). Inibe a síntese proteica ao interferir com a interação entre o eIF4E e a capa do ARNm, suprimindo indiretamente a atividade do Mnk1. | ||||||
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 | 315706-13-9 | sc-202597 | 10 mg | $260.00 | 14 | |
O 4EGI-1 actua como um inibidor indireto de Mnk1 ao perturbar a interação eIF4E-eIF4G, impedindo a montagem do complexo eIF4F. Ao inibir a formação deste complexo, o 4EGI-1 suprime indiretamente a atividade de Mnk1, uma vez que Mnk1 fosforila o eIF4E, um componente do complexo eIF4F. | ||||||
Ro-32-0432 | 145333-02-4 | sc-3549 sc-3549A | 1 mg 5 mg | $103.00 $388.00 | 13 | |
O Ro 32-0432 actua como um inibidor indireto da Mnk1, visando a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pelo Ro 32-0432 leva à inibição da fosforilação do eIF4E pelo Mnk1, proporcionando um mecanismo indireto para suprimir a atividade do Mnk1. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
O A-443654 actua como um inibidor direto da Mnk1, visando o seu local de ligação ao ATP. Ao ligar-se ao domínio da cinase, este composto interrompe a ligação ao ATP, levando à inibição da atividade catalítica da Mnk1. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
O PF-4708671 actua como um inibidor direto da Mnk1, visando o seu local de ligação ao ATP. Através da ligação ao domínio da cinase, este composto interrompe a ligação ao ATP, levando à inibição da atividade catalítica da Mnk1. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
A halofuginona inibe indiretamente a Mnk1 através da modulação da via de resposta a proteínas não dobradas (UPR). Ao induzir o stress do retículo endoplasmático (ER), a halofuginona desencadeia a via PERK-eIF2α-ATF4, levando à supressão da atividade de Mnk1. | ||||||