Date published: 2025-9-9

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eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9)

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Aplicacao:
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 amplifica a apoptose induzida por TRAIL através da regulação negativa de FLIPS/L e da indução de DR5
Numero VAT:
315706-13-9
Privada:
>95%
Peso Molecular:
451.3
Separar por Funcao:
C18H12Cl2N4O4S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O inibidor da interação eIF4E/eIF4G, 4EGI-1, mostrou que podem ser usados para amplificar a apoptose induzida por TRAIL (fixador indutor de apoptose relacionado ao fator de necrose tumoral) por meio da regulação negativa de FLIPS/L e indução de DR5. Essas características do composto parecem ser independentes de sua capacidade de inibir a tradução protéica dependente de capa, que é causada pela interrupção da associação eIF4E/eIF4G por meio da ligação ao eIF4E. Foi demonstrado que, embora o inibidor da interação eIF4E/eIF4G, o 4EGI-1, desloque o eIF4G do eIF4E, ele consequentemente aumenta a associação 4E-BP tanto in vivo quanto in vitro. As 4E-BPs regulam o complexo eIF4E/eIF4G, que tem uma função central na regulação da expressão gênica no nível do início da tradução.


eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9) Referencias

  1. Inibição por pequenas moléculas da interação entre os factores de iniciação da tradução eIF4E e eIF4G.  |  Moerke, NJ., et al. 2007. Cell. 128: 257-67. PMID: 17254965
  2. O objetivo da tradução de proteínas na LMA.  |  Carroll, M. 2009. Blood. 114: 1458-9. PMID: 19696209
  3. A tradução como alvo na leucemia mieloide aguda: um novo paradigma para a terapia?  |  Tamburini, J., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 3893-9. PMID: 19934662
  4. O inibidor da interação eIF4E/eIF4G 4EGI-1 aumenta a apoptose mediada por TRAIL através da regulação negativa de c-FLIP e da indução de DR5, independentemente da inibição da tradução proteica dependente de cap.  |  Fan, S., et al. 2010. Neoplasia. 12: 346-56. PMID: 20360945
  5. O inibidor da tradução da capa, 4EGI-1, restaura a sensibilidade à apoptose do ABT-737 através de mecanismos dependentes e independentes da capa na leucemia linfocítica crónica.  |  Willimott, S., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 3212-23. PMID: 23633452
  6. Indazóis 3-substituídos como miméticos do 4EGI-1 com bloqueio de configuração e inibidores da interação eIF4E/eIF4G.  |  Yefidoff-Freedman, R., et al. 2014. Chembiochem. 15: 595-611. PMID: 24458973
  7. Estudo da relação estrutura-atividade de 4EGI-1, pequenas moléculas inibidoras da interação proteína-proteína eIF4E/eIF4G.  |  Takrouri, K., et al. 2014. Eur J Med Chem. 77: 361-77. PMID: 24675136
  8. Síntese de miméticos rigidificados do inibidor-1 do eIF4E/eIF4G (4EGI-1) e sua caraterização in vitro como inibidores da interação proteína-proteína.  |  Mahalingam, P., et al. 2014. J Med Chem. 57: 5094-111. PMID: 24827861
  9. A estrutura do fator de iniciação da tradução eucariótica eIF4E em complexo com 4EGI-1 revela um mecanismo alostérico para dissociar o eIF4G.  |  Papadopoulos, E., et al. 2014. Proc Natl Acad Sci U S A. 111: E3187-95. PMID: 25049413
  10. A inibição sinérgica da proliferação do cancro da mama através do tratamento combinado com 4EGI-1 e MK2206.  |  Wang, H., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 232-42. PMID: 25607647
  11. O inibidor de cap-translation 4EGI-1 induz disfunção mitocondrial através da regulação de proteínas dinâmicas mitocondriais em células de glioma humano U251.  |  Yang, X., et al. 2015. Neurochem Int. 90: 98-106. PMID: 26220902
  12. O 4EGI-1 induz a apoptose e aumenta a sensibilidade à radioterapia em células de carcinoma nasofaríngeo através da indução de DR5 na desfosforilação de 4E-BP1.  |  Wang, W., et al. 2016. Oncotarget. 7: 21728-41. PMID: 26942880
  13. Efeito Anti-Cancerígeno do Inibidor de Cap-Translação 4EGI-1 em Células de Glioma Humano U87: Envolvimento da Disfunção Mitocondrial e Stress ER.  |  Wu, M., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 40: 1013-1028. PMID: 27941351
  14. Atribuições de deslocação química da espinha dorsal 1H, 13C e 15N de 4E-BP144-87 e 4E-BP144-87 ligado a eIF4E.  |  Sekiyama, N., et al. 2017. Biomol NMR Assign. 11: 187-191. PMID: 28589219

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1, 10 mg

sc-202597
10 mg
$260.00