MKP-1 Inibidores
Os inibidores comuns da MKP-1 incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, a dexametasona CAS 50-02-2, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o SP600125 CAS 129-56-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
A proteína quinase fosfatase-1 activada por mitogénio (MKP-1), também conhecida como fosfatase de dupla especificidade 1 (DUSP1), é uma enzima crucial nos processos de sinalização celular. Pertence à família das fosfatases de dupla especificidade (DUSP), que se caracteriza pela sua capacidade de desfosforilar tanto resíduos de treonina como de tirosina nas proteínas alvo. Especificamente, a MKP-1 funciona como um regulador negativo das vias de sinalização da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), incluindo as vias da quinase regulada por sinal extracelular (ERK), da quinase c-Jun N-terminal (JNK) e da p38 MAPK. Ao desfosforilar e inativar estas MAPK, o MKP-1 desempenha um papel fundamental no controlo das respostas celulares a vários estímulos e factores de stress, como a inflamação, o stress oxidativo e os factores de crescimento.
Os inibidores do MKP-1 são compostos químicos concebidos para atenuar a atividade do MKP-1, modulando assim as vias de sinalização das MAPK. Dado o papel central do MKP-1 em numerosos processos celulares, a sua inibição pode levar a um aumento ou prolongamento da sinalização MAPK, que pode ter efeitos profundos na proliferação, diferenciação, sobrevivência e respostas ao stress das células. O desenvolvimento de inibidores da MKP-1 requer frequentemente um conhecimento complexo da estrutura da enzima, da especificidade do substrato e dos mecanismos de regulação. Estes inibidores visam normalmente o local ativo da MKP-1 ou interferem com a sua interação com as MAPK, impedindo assim a desfosforilação e a inativação das cinases.
Items 1 to 10 of 13 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Foi demonstrado que a triptolida suprime a expressão de MKP-1, potencialmente através da inibição da ativação dos factores de transcrição NF-kB e AP-1. | ||||||
Sanguinarine chloride | 5578-73-4 | sc-202800 | 5 mg | $184.00 | 4 | |
O cloreto de sanguinarina apresenta propriedades únicas como inibidor da MKP-1, ligando-se seletivamente às enzimas fosfatases. A sua conformação estrutural permite interações específicas que modulam as vias de sinalização, influenciando as respostas celulares. A capacidade do composto para formar complexos estáveis com proteínas alvo aumenta a sua eficácia, enquanto a sua natureza anfifílica promove interações com membranas lipídicas, facilitando a entrada celular e os efeitos bioquímicos subsequentes. Este comportamento dinâmico sublinha o seu papel na regulação celular. | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
O NSC 95397 funciona como um inibidor do MKP-1, caracterizado pela sua capacidade de interromper a atividade da fosfatase através de uma ligação competitiva. A sua arquitetura molecular única permite-lhe envolver-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A reatividade do composto como halogeneto de ácido permite a formação de aductos covalentes com resíduos nucleofílicos, aumentando a sua especificidade e potência na modulação dos processos celulares. Esta intrincada interação de interações realça o seu papel na regulação bioquímica. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona pode reduzir a expressão de MKP-1 em determinadas células. Pode atuar modulando a sinalização dos receptores de glucocorticóides que se cruzam com as vias MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode reduzir indiretamente a regulação do MKP-1 ao afetar as suas vias a montante. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK. Dada a relação entre a JNK e o MKP-1, a inibição da JNK pode modular os níveis de MKP-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode diminuir a expressão do MKP-1 através da inibição da via PI3K-Akt que regula o MKP-1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib, um inibidor da quinase, pode suprimir a expressão do MKP-1, actuando sobre várias cinases que são reguladores a montante do MKP-1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK que pode reduzir a expressão do MKP-1 ao afetar a via da ERK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode reduzir a expressão de MKP-1 através da modulação dos factores de transcrição NF-kB e AP-1, que estão envolvidos na regulação de MKP-1. | ||||||