METT5D1 Ativadores
Os activadores comuns do METT5D1 incluem, entre outros, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE1 (Prostaglandina E1) CAS 745-65-3, Cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e Anisomicina CAS 22862-76-6.
O METT5D1 pode aproveitar várias vias intracelulares para modular a atividade da proteína. ForskolinOs activadores químicos da METT5D1 utilizam diversos mecanismos moleculares para facilitar a atividade funcional da proteína na célula. A forskolina actua estimulando diretamente a adenilato ciclase, que aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar o METT5D1, aumentando assim potencialmente a sua atividade funcional. Do mesmo modo, a PGE1 e o isoproterenol funcionam elevando os níveis intracelulares de AMPc, embora através de receptores e mecanismos diferentes. A PGE1 fá-lo ligando-se ao seu recetor específico acoplado à proteína G, enquanto o isoproterenol actua como um agonista β-adrenérgico, conduzindo novamente à ativação da PKA que pode subsequentemente fosforilar o METT5D1.
Paralelamente, determinados produtos químicos impedem a degradação do AMPc, contribuindo assim indiretamente para a ativação da PKA e subsequente fosforilação do METT5D1. O IBMX, um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, o Rolipram e a Cilostamida, que são inibidores mais selectivos da PDE4 e da PDE3, respetivamente, aumentam os níveis de AMPc, impedindo a sua degradação. Além disso, a terbutalina, um agonista β2-adrenérgico, e o zaprinast, um inibidor seletivo da PDE5, também aumentam o AMPc intracelular, que é um pré-requisito para a ativação da PKA e a consequente fosforilação do METT5D1. Numa nota ligeiramente diferente, o H-89, embora seja um potente inibidor da PKA, é utilizado em concentrações subinibitórias para ativar cronicamente a PKA através de um mecanismo de feedback, e a anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), que também podem levar à fosforilação do METT5D1. Por último, o 8-Br-cAMP e o Sp-5,6-DCl-cBIMPS, que são análogos e activadores do cAMP, respetivamente, activam diretamente a PKA, agilizando o processo que leva à fosforilação e à consequente ativação do METT5D1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX aumenta indiretamente os níveis de AMPc, o que pode ativar a PKA que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o METT5D1. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
A prostaglandina E1 (PGE1) liga-se ao seu recetor acoplado à proteína G, levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc. Este aumento do AMPc é suscetível de ativar a PKA, que pode fosforilar o METT5D1, aumentando potencialmente a sua ativação. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista β-adrenérgico que aumenta os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. A ativação subsequente da PKA pode resultar na fosforilação e ativação do METT5D1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK). Estas cinases podem ativar uma variedade de proteínas a jusante, incluindo o METT5D1, através da fosforilação. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
O 8-Br-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A ativação da PKA pode levar à fosforilação e à ativação funcional do METT5D1. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
O Sp-5,6-DCl-cBIMPS é um ativador potente e seletivo da PKA dependente de cAMP. A PKA pode fosforilar o METT5D1, o que pode resultar na sua ativação. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que aumenta os níveis de AMPc ao impedir a sua degradação. O AMPc elevado pode ativar a PKA, que pode fosforilar e ativar o METT5D1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor seletivo da PDE3, que aumenta os níveis de AMPc ao impedir a sua degradação. O aumento resultante do AMPc pode ativar a PKA, conduzindo potencialmente à fosforilação e à ativação do METT5D1. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
A terbutalina é um agonista β2-adrenérgico que pode aumentar os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA, que por sua vez pode fosforilar e ativar o METT5D1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
O zaprinast é um inibidor seletivo da PDE5, que aumenta o AMPc e o GMPc ao impedir a sua degradação. O aumento do AMPc pode ativar a PKA, conduzindo potencialmente à fosforilação e à ativação funcional do METT5D1. | ||||||