MEK-2 Inibidores
Os inibidores comuns da MEK-2 incluem, entre outros, o U-0126 CAS 109511-58-2, o trametinib CAS 871700-17-3, o BAY 869766 CAS 923032-37-5, o SL-327 CAS 305350-87-2 e o PD 198306 CAS 212631-61-3.
Os inibidores da MEK-2 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade da proteína cinase 2 activada por mitogénio (MEK-2). A MEK-2 é um componente essencial da via de sinalização MAPK, que desempenha um papel crucial na transmissão de sinais externos para o núcleo da célula e na regulação de vários processos celulares, como a proliferação, a diferenciação e a sobrevivência. A MEK-2, especificamente, está envolvida na transmissão de sinais das cinases RAF a montante para as cinases ERK a jusante, influenciando, em última análise, a expressão dos genes e as respostas celulares.
Os inibidores da classe MEK-2 são desenvolvidos para interromper a função da enzima MEK-2, levando a cascatas de sinalização e resultados celulares alterados. Ao inibir a MEK-2, estes compostos permitem aos investigadores investigar as contribuições específicas desta enzima em diversos contextos biológicos. Esses estudos podem fornecer informações sobre as funções da MEK-2 nas decisões sobre o destino das células, no desenvolvimento dos tecidos e na progressão das doenças. A compreensão dos efeitos da inibição da MEK-2 contribui para uma compreensão mais alargada das intrincadas vias moleculares que regem o comportamento e a função celular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U-0126 actua como um inibidor seletivo da MEK-2, distinguindo-se pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. Este composto demonstra um mecanismo de ligação único que estabiliza o complexo enzima-substrato, levando a uma alteração da cinética da reação. A sua rigidez estrutural contribui para uma elevada afinidade para a MEK-2, enquanto as suas propriedades electrónicas distintas facilitam a modulação eficaz das vias de sinalização a jusante. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor seletivo da MEK-2, caracterizado pela sua capacidade de formar interações específicas no local ativo da enzima. A sua conformação única permite um ajuste estérico ótimo, aumentando a afinidade de ligação. As interações do trametinib envolvem forças de van der Waals e interações electrostáticas, que modulam a atividade da enzima. Este composto apresenta um perfil cinético distinto, influenciando a taxa de conversão do substrato e afectando as cascatas de sinalização celular. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
O BAY 869766 é um potente inibidor da MEK-2 que apresenta uma dinâmica de ligação única através da sua capacidade de se envolver em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas no local ativo da enzima. As suas caraterísticas estruturais facilitam uma alteração conformacional na MEK-2, alterando a eficiência catalítica da enzima. A cinética de reação distinta do composto contribui para uma modulação diferenciada das vias de sinalização a jusante, realçando o seu papel no ajuste fino das respostas celulares. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
O SL-327 é um inibidor seletivo da MEK-2 caracterizado pela sua capacidade única de formar complexos estáveis com a enzima, principalmente através de empilhamento π-π e interações de van der Waals. Este composto apresenta uma modulação alostérica distinta, influenciando a conformação da enzima e, subsequentemente, a sua atividade. A cinética do SL-327 revela uma taxa de dissociação lenta, permitindo um envolvimento prolongado com a MEK-2, o que pode levar a alterações significativas nas vias de transdução de sinal. | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $245.00 $2000.00 $4000.00 $13500.00 | 3 | |
O PD 198306 é um inibidor seletivo da MEK-2 que apresenta uma especificidade notável através da sua ligação de hidrogénio única e interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. Este composto demonstra um rápido início de ação, com estudos cinéticos que indicam uma taxa de associação rápida, o que aumenta a sua eficácia na modulação da atividade da MEK-2. Além disso, as caraterísticas estruturais do PD 198306 facilitam alterações conformacionais únicas na enzima, com impacto nas cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
Inibe a MEK-2 ligando-se competitivamente ao local de ligação ao ATP no domínio da quinase da enzima. Esta ligação impede a MEK-2 de fosforilar alvos a jusante, interrompendo a via de sinalização MAPK/ERK. Como resultado, o PD 184.352 bloqueia a ativação da via ERK, que afecta processos celulares como o crescimento e a proliferação. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
Um composto conhecido como inibidor de MEK pode interferir com a via de sinalização MAPK/ERK ligando-se ao local de ligação ao ATP no domínio da cinase das proteínas MEK. Esta ligação bloqueia a atividade enzimática da MEK, impedindo a sua fosforilação de alvos a jusante, incluindo a ERK. Consequentemente, a cascata de sinalização é interrompida, afectando vários processos celulares. | ||||||
PD318088 | 391210-00-7 | sc-364569 sc-364569A | 5 mg 10 mg | $255.00 $640.00 | ||
O PD318088 é um potente inibidor da MEK-2 caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima, principalmente através de interações electrostáticas e empilhamento π-π. Este composto exibe um efeito de modulação alostérica distinto, alterando a conformação da enzima e influenciando a sua eficiência catalítica. As análises cinéticas revelam um perfil de dissociação único, sugerindo um envolvimento prolongado com o alvo, o que pode levar a uma inibição sustentada da via. A sua natureza lipofílica aumenta a permeabilidade da membrana, facilitando a absorção celular. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
um composto de pequenas moléculas que actua como inibidor seletivo das enzimas da proteína quinase activada por mitogénio (MEK). | ||||||