Med18 Inibidores
Os inibidores comuns do Med18 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5, a triptolida CAS 38748-32-2, o DRB CAS 53-85-0 e o silvestrol CAS 697235-38-4.
Os inibidores químicos da Med18 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que perturbam a sua função no complexo mediador, um componente crítico na regulação da transcrição de genes. A tricostatina A, por exemplo, inibe as histonas desacetilases, levando à hiperacetilação das histonas; esta alteração pode impedir as capacidades de recrutamento e as actividades de regulação da transcrição do Med18. Do mesmo modo, o flavopiridol tem como alvo as cinases dependentes da ciclina, cuja atividade é necessária para a fosforilação das subunidades do complexo mediador; a inibição destas cinases pode reduzir a competência funcional do Med18 no processo de transcrição. O ICG-001 liga-se seletivamente à proteína de ligação CREB, possivelmente perturbando a sua interação com o complexo mediador e influenciando assim a atividade do Med18. A triptolida, ao inibir a RNA Polimerase II, pode impedir o papel da Med18 na facilitação da transcrição, uma vez que faz parte do complexo que auxilia a Pol II.
Além disso, o inibidor químico DRB tem como alvo a CDK9 e a CDK12, que fosforilam a RNA Polimerase II, e a sua inibição pode impedir que o Med18 participe efetivamente no alongamento da transcrição. O silvestrol, ao inibir o fator de iniciação eIF4A, pode diminuir a síntese de Med18, levando à sua inibição funcional. O H-89, um inibidor da quinase, pode impedir a fosforilação dos componentes do complexo mediador, afectando o estado operacional do Med18. O C646, ao inibir a acetiltransferase p300, pode reduzir os níveis de acetilação do Med18 ou dos seus factores associados, o que é fundamental para a sua função de regulação da transcrição. O bortezomib, através da inibição do proteassoma, pode inibir indiretamente a Med18 ao sequestrar ubiquitina ligases ou co-factores essenciais para a sua atividade. A inibição das CDKs pelo SNS-032 pode reduzir a fosforilação necessária da Med18, impedindo o seu papel transcricional. O MG-132 pode provocar uma acumulação de proteínas mal dobradas, conduzindo a uma resposta de stress celular que pode incluir a inibição da Med18. Por último, a inibição das proteínas BET bromodomínio pelo JQ1 pode interferir com o recrutamento da Med18 para a cromatina acetilada, inibindo assim a sua atividade transcricional.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe as histonas desacetilases (HDAC), o que poderia levar à hiperacetilação das histonas, potencialmente perturbando a regulação da transcrição e as capacidades de recrutamento do Med18 no complexo mediador, inibindo assim a sua função. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
O flavopiridol inibe as cinases dependentes da ciclina (CDK). Uma vez que as CDK estão envolvidas na fosforilação das subunidades do complexo mediador, isto poderia inibir a função do Med18 ao impedir os eventos de fosforilação que são necessários para a sua atividade na transcrição. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Foi demonstrado que a triptolida inibe a atividade transcricional da RNA polimerase II (Pol II). Uma vez que a Med18 faz parte do complexo mediador que facilita a função da Pol II, a triptolida inibiria a Med18, impedindo o seu papel na transcrição orientada pela Pol II. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O 1-β-D-ribofuranosídeo 5,6-diclorobenzimidazol (DRB) inibe a CDK9 e a CDK12, que estão envolvidas na fosforilação do domínio C-terminal (CTD) da Pol II. Esta inibição impediria a Med18 de participar efetivamente no alongamento da transcrição mediada por Pol II. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
O silvestrol é um agente de inibição da tradução do eIF4A. Ao inibir o início da tradução, pode reduzir a disponibilidade global de Med18, impedindo a sua síntese, o que conduz a uma inibição funcional da atividade da proteína. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H-89 é um inibidor da proteína quinase A (PKA). Dado o papel da PKA em várias vias de sinalização que podem fosforilar componentes do complexo mediador, a inibição da PKA pode afetar a função do Med18 ao reduzir os eventos de fosforilação necessários. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor competitivo da acetiltransferase p300, o que pode resultar na diminuição da acetilação do Med18 ou dos seus factores associados no complexo mediador, conduzindo a uma função deficiente do Med18 na regulação da transcrição. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o proteassoma 26S, aumentando potencialmente o nível de proteínas ubiquitinadas; isto pode levar indiretamente ao sequestro de ubiquitina ligases ou cofactores necessários para a função da Med18, inibindo a sua atividade. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
O SNS-032 é um inibidor seletivo das CDKs 2, 7 e 9. Ao inibir estas CDK, pode impedir a fosforilação das subunidades do complexo mediador, incluindo a Med18, inibindo assim o papel da Med18 na transcrição. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas mal dobradas, causando potencialmente uma resposta de stress celular que pode incluir a inibição da Med18, desviando os recursos celulares dos processos de ativação transcricional. | ||||||