Med18 Inhibitoren
Gängige Med18 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0 und Silvestrol CAS 697235-38-4.
Chemische Inhibitoren von Med18 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen ausüben, die seine Funktion innerhalb des Mediatorenkomplexes, einer entscheidenden Komponente bei der Regulierung der Gentranskription, stören. Trichostatin A beispielsweise hemmt Histondeacetylasen, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen führt; diese Veränderung kann die Rekrutierungsmöglichkeiten und die Transkriptionsregulationsaktivitäten von Med18 beeinträchtigen. In ähnlicher Weise zielt Flavopiridol auf Cyclin-abhängige Kinasen ab, deren Aktivität für die Phosphorylierung von Mediator-Komplex-Untereinheiten erforderlich ist; die Hemmung dieser Kinasen kann die funktionelle Kompetenz von Med18 im Transkriptionsprozess verringern. ICG-001 bindet selektiv an das CREB-bindende Protein, wodurch möglicherweise dessen Interaktion mit dem Mediator-Komplex gestört und somit die Aktivität von Med18 beeinflusst wird. Triptolid kann durch Hemmung der RNA-Polymerase II die Rolle von Med18 bei der Transkriptionsförderung beeinträchtigen, da es Teil des Komplexes ist, der Pol II unterstützt.
Darüber hinaus zielt der chemische Inhibitor DRB auf CDK9 und CDK12 ab, die die RNA-Polymerase II phosphorylieren, und ihre Hemmung kann Med18 daran hindern, effektiv an der Transkriptionsverlängerung teilzunehmen. Silvestrol kann durch Hemmung des Initiationsfaktors eIF4A die Synthese von Med18 verringern, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. H-89, ein Kinaseinhibitor, könnte die Phosphorylierung von Komponenten des Mediatorenkomplexes hemmen und damit den Funktionszustand von Med18 beeinträchtigen. C646 kann durch Hemmung der Acetyltransferase p300 die Acetylierung von Med18 oder der mit ihm assoziierten Faktoren verringern, was für seine transkriptionsregulierende Funktion entscheidend ist. Bortezomib kann Med18 durch die Hemmung des Proteasoms indirekt hemmen, indem es Ubiquitin-Ligasen oder Kofaktoren, die für seine Aktivität wichtig sind, sequestriert. Die Hemmung der CDKs durch SNS-032 könnte die notwendige Phosphorylierung von Med18 verringern und damit seine transkriptionelle Rolle beeinträchtigen. MG-132 kann eine Anhäufung fehlgefalteter Proteine verursachen, was zu einer zellulären Stressreaktion führt, die auch die Hemmung von Med18 beinhalten kann. Schließlich kann die Hemmung von BET-Bromodomain-Proteinen durch JQ1 die Rekrutierung von Med18 an acetyliertes Chromatin beeinträchtigen und damit seine Transkriptionsaktivität hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A hemmt Histon-Deacetylasen (HDACs), was zu einer Hyperacetylierung von Histonen führen könnte, wodurch möglicherweise die Transkriptionsregulation und die Rekrutierungsfähigkeiten von Med18 innerhalb des Mediator-Komplexes gestört werden, wodurch dessen Funktion gehemmt wird. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Flavopiridol hemmt zyklinabhängige Kinasen (CDKs). Da CDKs an der Phosphorylierung von Untereinheiten des Mediator-Komplexes beteiligt sind, könnte dies die Med18-Funktion hemmen, indem es Phosphorylierungsereignisse verhindert, die für seine Aktivität bei der Transkription notwendig sind. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid hemmt nachweislich die Transkriptionsaktivität der RNA-Polymerase II (Pol II). Da Med18 Teil des Mediator-Komplexes ist, der die Funktion von Pol II erleichtert, würde Triptolid Med18 hemmen, indem es dessen Rolle bei der durch Pol II gesteuerten Transkription verhindert. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
5,6-Dichlorbenzimidazol-1-β-D-ribofuranosid (DRB) hemmt CDK9 und CDK12, die an der C-terminalen Domänen-Phosphorylierung (CTD) von Pol II beteiligt sind. Eine Hemmung würde hier verhindern, dass Med18 effektiv an der Pol II-vermittelten Transkriptionsverlängerung teilnimmt. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Silvestrol ist ein Wirkstoff zur Hemmung der Translation von eIF4A. Durch die Hemmung der Translationsinitiation kann es die Gesamtverfügbarkeit von Med18 verringern, indem es dessen Synthese verhindert, was zu einer funktionellen Hemmung der Proteinaktivität führt. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein Proteinkinase-A-Inhibitor (PKA). Angesichts der Rolle von PKA in verschiedenen Signalwegen, die Komponenten des Mediator-Komplexes phosphorylieren könnten, kann die Hemmung von PKA die Funktion von Med18 beeinträchtigen, indem sie die notwendigen Phosphorylierungsereignisse reduziert. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein kompetitiver Inhibitor der Acetyltransferase p300, was zu einer verminderten Acetylierung von Med18 oder seiner assoziierten Faktoren innerhalb des Mediator-Komplexes führen könnte, was wiederum zu einer beeinträchtigten Funktion von Med18 bei der Transkriptionsregulation führt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt das 26S-Proteasom und erhöht möglicherweise den Gehalt an ubiquitinierten Proteinen. Dies könnte indirekt zur Sequestrierung von Ubiquitin-Ligasen oder Cofaktoren führen, die für die Funktion von Med18 erforderlich sind, und dessen Aktivität hemmen. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist ein selektiver Inhibitor der CDKs 2, 7 und 9. Durch die Hemmung dieser CDKs kann es die Phosphorylierung der Untereinheiten des Mediator-Komplexes, einschließlich Med18, verhindern und so die Rolle von Med18 bei der Transkription hemmen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine führen kann, was möglicherweise eine zelluläre Stressreaktion auslöst, die die Hemmung von Med18 durch Umleitung zellulärer Ressourcen weg von transkriptionellen Aktivierungsprozessen umfassen könnte. | ||||||