Inhibiteurs Med18
Les inhibiteurs de Med18 les plus courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le chlorhydrate de flavopiridol CAS 131740-09-5, le triptolide CAS 38748-32-2, le DRB CAS 53-85-0 et le Silvestrol CAS 697235-38-4.
Les inhibiteurs chimiques de Med18 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par divers mécanismes qui perturbent sa fonction au sein du complexe médiateur, un élément essentiel de la régulation de la transcription des gènes. La trichostatine A, par exemple, inhibe les histones désacétylases, ce qui entraîne une hyperacétylation des histones; cette modification peut entraver les capacités de recrutement et les activités de régulation transcriptionnelle de Med18. De même, le flavopiridol cible les kinases cycline-dépendantes dont l'activité est nécessaire à la phosphorylation des sous-unités du complexe médiateur; l'inhibition de ces kinases peut réduire la compétence fonctionnelle de Med18 dans le processus de transcription. L'ICG-001 se lie sélectivement à la protéine de liaison CREB, perturbant probablement son interaction avec le complexe médiateur et influençant ainsi l'activité de Med18. Le triptolide, en inhibant l'ARN polymérase II, peut entraver le rôle de Med18 dans la facilitation de la transcription, étant donné qu'il fait partie du complexe aidant la Pol II.
En outre, l'inhibiteur chimique DRB cible les CDK9 et CDK12, qui phosphorylent l'ARN polymérase II, et leur inhibition peut empêcher Med18 de participer efficacement à l'élongation de la transcription. Le silvestrol, en inhibant le facteur d'initiation eIF4A, peut diminuer la synthèse de Med18, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. Le H-89, un inhibiteur de kinase, peut empêcher la phosphorylation des composants du complexe médiateur, ce qui affecte l'état opérationnel de Med18. Le C646, en inhibant l'acétyltransférase p300, peut réduire les niveaux d'acétylation de Med18 ou de ses facteurs associés, ce qui est essentiel pour sa fonction de régulation transcriptionnelle. Le bortézomib, par le biais de l'inhibition du protéasome, peut indirectement inhiber Med18 en séquestrant les ubiquitine ligases ou les cofacteurs essentiels à son activité. L'inhibition des CDK par le SNS-032 peut réduire la phosphorylation nécessaire de Med18, entravant ainsi son rôle transcriptionnel. Le MG-132 peut provoquer une accumulation de protéines mal repliées, entraînant une réponse au stress cellulaire qui peut inclure l'inhibition de Med18. Enfin, l'inhibition par JQ1 des protéines bromodomaines BET peut interférer avec le recrutement de Med18 sur la chromatine acétylée, inhibant ainsi son activité transcriptionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe les histones désacétylases (HDAC), ce qui pourrait conduire à une hyperacétylation des histones, perturbant potentiellement la régulation transcriptionnelle et les capacités de recrutement de Med18 au sein du complexe médiateur, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Le flavopiridol inhibe les kinases dépendantes des cyclines (CDK). Comme les CDK sont impliquées dans la phosphorylation des sous-unités du complexe médiateur, cela pourrait inhiber la fonction de Med18 en empêchant les événements de phosphorylation qui sont nécessaires à son activité dans la transcription. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il a été démontré que le triptolide inhibe l'activité transcriptionnelle de l'ARN polymérase II (Pol II). Étant donné que Med18 fait partie du complexe médiateur qui facilite la fonction de la Pol II, le triptolide inhiberait Med18 en empêchant son rôle dans la transcription pilotée par la Pol II. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-β-D-ribofuranoside (DRB) inhibe CDK9 et CDK12, qui sont impliqués dans la phosphorylation du domaine C-terminal (CTD) de Pol II. Cette inhibition empêcherait Med18 de participer efficacement à l'élongation de la transcription médiée par la Pol II. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Le silvestrol est un agent d'inhibition de la traduction de l'eIF4A. En inhibant l'initiation de la traduction, il peut réduire la disponibilité globale de Med18 en empêchant sa synthèse, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'activité de la protéine. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la protéine kinase A (PKA). Étant donné le rôle de la PKA dans diverses voies de signalisation susceptibles de phosphoryler les composants du complexe médiateur, l'inhibition de la PKA peut altérer la fonction de Med18 en réduisant les événements de phosphorylation nécessaires. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 est un inhibiteur compétitif de l'acétyltransférase p300, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'acétylation de Med18 ou de ses facteurs associés au sein du complexe médiateur, conduisant à une altération de la fonction de Med18 dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome 26S, augmentant potentiellement le niveau de protéines ubiquitinées, ce qui pourrait indirectement conduire à la séquestration des ligases ubiquitine ou des cofacteurs nécessaires à la fonction de Med18, inhibant ainsi son activité. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Le SNS-032 est un inhibiteur sélectif des CDK 2, 7 et 9. En inhibant ces CDK, il peut empêcher la phosphorylation des sous-unités du complexe médiateur, y compris Med18, inhibant ainsi le rôle de Med18 dans la transcription. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées, provoquant potentiellement une réponse au stress cellulaire qui pourrait inclure l'inhibition de Med18 en détournant les ressources cellulaires des processus d'activation transcriptionnelle. | ||||||