Med17 Inibidores
Os inibidores comuns do Med17 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o flavopiridol CAS 146426-40-6, o DRB CAS 53-85-0, o EX 527 CAS 49843-98-3 e a triptolida CAS 38748-32-2.
Os inibidores químicos do Med17 funcionam através de vários mecanismos moleculares para inibir o papel da proteína na regulação da transcrição. A tricostatina A, como inibidor da histona desacetilase, pode alterar a estrutura da cromatina, o que pode inibir a Med17 ao impedir que o complexo mediador aceda corretamente ao ADN. Do mesmo modo, a inibição selectiva da Sirtuína 1 (SIRT1) pelo Selisistat afecta o estado de acetilação das histonas e dos factores de transcrição, podendo perturbar a montagem ou a estabilidade do complexo mediador de que o Med17 faz parte. A ação do flavopiridol nas cinases dependentes da ciclina, incluindo a CDK8, que se associa ao Med17 no complexo mediador, pode levar à inibição funcional do Med17, impedindo a regulação da transcrição. O BIX-01294 e o SGC-CBP30 têm como alvo as enzimas envolvidas na metilação e acetilação das histonas, respetivamente, afectando assim potencialmente os marcadores epigenéticos que orientam a atividade do Med17 no complexo mediador.
Além disso, o DRB inibe o fator b de alongamento positivo da transcrição (P-TEFb), que é necessário para a transição para o alongamento produtivo, um passo crítico na transcrição em que o Med17 está envolvido. A inibição do P-TEFb pode assim inibir a função do Med17 no alongamento da transcrição. A triptolida tem como alvo a subunidade XPB do TFIIH, crucial para a iniciação da transcrição, inibindo também potencialmente o Med17 ao perturbar a formação do complexo de iniciação da transcrição. O roxadustato afecta indiretamente o Med17 ao alterar as exigências da transcrição, o que pode influenciar o recrutamento do complexo mediador. O GSK343 e o UNC1999, que inibem a EZH2 metiltransferase e a EZH1 e a EZH2, respetivamente, podem alterar os padrões de expressão genética e, assim, influenciar a dinâmica de regulação da transcrição em que o Med17 actua. O I-CBP112, tal como o SGC-CBP30, inibe os bromodomínios do CBP/p300, o que pode levar a um estado de cromatina menos ativo e afetar o papel do Med17 na transcrição. Estes inibidores, através dos seus diversos alvos, contribuem coletivamente para a modulação da função de Med17 no processo de transcrição.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase. Med17 é uma subunidade do complexo mediador envolvido na regulação da transcrição. A inibição da histona desacetilase pode alterar a estrutura da cromatina, o que, por sua vez, pode inibir a função do Med17, impedindo que o complexo mediador aceda adequadamente ao ADN. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe as cinases dependentes de ciclina (CDKs). Uma vez que a CDK8 faz parte do complexo mediador, juntamente com a Med17, e está envolvida na regulação da transcrição, a inibição da CDK8 pelo flavopiridol pode levar a uma inibição funcional do papel da subunidade Med17 no processo de transcrição. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O 5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazol (DRB) inibe o fator b de alongamento positivo da transcrição (P-TEFb), que é necessário para a transição para o alongamento produtivo, uma etapa da transcrição em que o Med17 está envolvido. Assim, a inibição do P-TEFb pode inibir a função do Med17 na regulação da transcrição. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
O selisistat é um inibidor seletivo da Sirtuína 1 (SIRT1), que é uma proteína desacetilase. Ao inibir a SIRT1, o estado de acetilação das histonas e dos factores de transcrição pode ser afetado, o que pode inibir indiretamente a função do Med17 ao perturbar a montagem ou a estabilidade do complexo mediador necessário para a transcrição. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Foi demonstrado que a triptolida inibe a atividade de XPB, uma subunidade de TFIIH. O TFIIH é necessário para a iniciação da transcrição e o Med17 interage com o TFIIH como parte do complexo mediador. Por conseguinte, a inibição de XPB pode inibir a função de Med17, perturbando a formação do complexo de iniciação da transcrição. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
A N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 inibe as enzimas que contêm o domínio da prolil hidroxilase, o que leva à estabilização do HIF-2α, influenciando os perfis de expressão dos genes envolvidos na produção de glóbulos vermelhos. Isto pode inibir indiretamente o Med17, alterando as exigências transcricionais e afectando potencialmente o recrutamento do complexo mediador para determinados genes. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
O BIX-01294 é um inibidor da G9a metiltransferase e da GLP metiltransferase, que estão envolvidas na metilação das histonas. Ao influenciar a metilação das histonas, o BIX-01294 pode inibir indiretamente a Med17, afectando a paisagem epigenética e, consequentemente, as actividades transcricionais em que a Med17 desempenha um papel. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
A SGC-CBP30 inibe os bromodomínios da proteína de ligação CREB (CBP) e da p300, que são histona acetiltransferases. A inibição destas enzimas pode levar a um estado de cromatina menos ativo, prejudicando assim potencialmente a função do Med17 no processo de transcrição ao afetar o recrutamento e a atividade do complexo mediador. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
O I-CBP112 é outro inibidor que tem como alvo os bromodomínios da CBP/p300. Ao inibir estas acetiltransferases, pode levar a alterações na estrutura da cromatina que inibem indiretamente a capacidade do Med17 de contribuir para a regulação da transcrição como parte do complexo mediador. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
O GSK343 é um inibidor da metiltransferase EZH2, parte do complexo PRC2, que está envolvida na trimetilação da histona H3 na lisina 27 (H3K27me3), um marcador de repressão genética. Ao inibir a EZH2, a GSK343 pode alterar os padrões de expressão genética que podem inibir indiretamente a Med17, alterando a dinâmica da regulação da transcrição. | ||||||