MCTP2 Inibidores
Os inibidores comuns de MCTP2 incluem, entre outros, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8, 2-APB CAS 524-95-8, Xestospongin C CAS 88903-69-9 e SK&F 96365 CAS 130495-35-1.
Os inibidores da MCTP2 englobam uma gama diversificada de compostos químicos que visam os aspectos dependentes do cálcio das funções da MCTP2 no tráfico membranar. Por exemplo, o BAPTA-AM e a Thapsigargina actuam para perturbar o equilíbrio do cálcio intracelular, que é crucial para a atividade do MCTP2; o BAPTA-AM consegue-o através da quelação selectiva do cálcio, enquanto a Thapsigargina perturba as reservas de cálcio do ER inibindo a bomba SERCA. Da mesma forma, o 2-APB e a Xestospongina C têm como alvo a libertação de cálcio mediada pelo recetor IP3 e o SKF-96365 inibe os canais de entrada de cálcio mediados pelo recetor, todos cruciais para manter a sinalização de cálcio da qual depende o MCTP2. Os compostos como o ML-9 e o U-73122 impedem indiretamente a atividade do MCTP2 através da sua ação sobre as cinases e enzimas a montante, MLCK e fosfolipase C, respetivamente, que estão envolvidas na regulação da dinâmica do citoesqueleto e na produção de mensageiros secundários, essenciais para os processos mediados pelo MCTP2.
Outros efeitos inibitórios sobre o MCTP2 são conseguidos através da modulação do influxo e da libertação de cálcio por compostos como a Nifedipina, o TMB-8, a Ryanodina e o KN-93. A nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio do tipo L, limita o influxo de cálcio, diminuindo assim indiretamente a atividade do MCTP2. O TMB-8 e a Ryanodine interferem com a libertação de cálcio das reservas internas, com o TMB-8 a atuar como inibidor e a Ryanodine a causar depleção ao bloquear o recetor de rianodina num estado aberto. Além disso, o W-7 e o KN-93 actuam como antagonistas de proteínas que interagem com o cálcio para modular a função do MCTP2: O W-7 inibe os processos dependentes da calmodulina e o KN-93 tem como alvo a CaMKII, uma quinase que fosforila proteínas envolvidas nas vias de sinalização do cálcio. Coletivamente, estes inibidores utilizam diferentes mecanismos moleculares para reduzir a atividade funcional da MCTP2, realçando o papel integral do cálcio na regulação das capacidades de tráfico desta proteína.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
O BAPTA-AM é um quelante de cálcio seletivo que pode diminuir os níveis de cálcio intracelular. A MCTP2 é uma proteína de tráfico membranar dependente do cálcio e, ao quelatar o cálcio, o BAPTA-AM inibe as funções dependentes do cálcio da MCTP2, conduzindo a uma redução da sua atividade. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que leva à depleção das reservas de cálcio intracelular. Ao perturbar a homeostase do cálcio, a tapsigargina afecta indiretamente a atividade do MCTP2, que depende do cálcio para as suas funções de tráfico. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
O 2-APB é um inibidor dos receptores IP3 e dos canais de cálcio operados por armazenamento. Ao inibir estes canais, o 2-APB reduz a sinalização de cálcio, que é necessária para o tráfico de membrana mediado pelo MCTP2. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
A xestospongina C é um potente inibidor dos receptores IP3. Impede a libertação de cálcio do retículo endoplasmático, interferindo assim nos processos dependentes do cálcio em que o MCTP2 está envolvido. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
O SKF-96365 é um inibidor dos canais de entrada de cálcio mediados por receptores. Ao inibir estes canais, interrompe as vias de sinalização do cálcio que o MCTP2 necessita para funcionar eficazmente. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
O ML-9 é um inibidor da cinase que pode inibir a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK). Uma vez que a MLCK está envolvida em rearranjos do citoesqueleto que fazem parte do tráfico de membranas, a sua inibição pelo ML-9 pode reduzir indiretamente a atividade da MCTP2. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
A rianodina bloqueia o recetor de rianodina num estado aberto, esgotando as reservas de cálcio e interrompendo a sinalização de cálcio. A interrupção da sinalização afecta indiretamente a função do MCTP2 no tráfico membranar. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio do tipo L. Ao bloquear estes canais, diminui o influxo de cálcio, inibindo assim indiretamente a atividade do MCTP2, que depende do cálcio. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
O TMB-8 é um inibidor da libertação de cálcio intracelular. Funciona bloqueando a libertação de cálcio das reservas internas, afectando indiretamente as funções dependentes de cálcio do MCTP2. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O W-7 é um antagonista da calmodulina que interfere com os processos dependentes de cálcio-calmodulina. Uma vez que a atividade do MCTP2 é dependente do cálcio, o W-7 pode inibir indiretamente a sua função. | ||||||