Os activadores químicos do MBNL2 actuam predominantemente através da modulação dos níveis intracelulares de nucleótidos cíclicos como o AMP cíclico (AMPc) e o GMP cíclico (GMPc). Estas moléculas são componentes integrais das vias de sinalização intracelular e têm uma variedade de efeitos celulares, incluindo a modulação de proteínas cinases e factores de transcrição. A forskolina, o IBMX, o 8-Br-cAMP, o Rolipram, o Dibutiril-cAMP e o Rp-8-Br-cAMP são substâncias químicas conhecidas pela sua capacidade de aumentar os níveis intracelulares de cAMP. Concentrações mais elevadas de cAMP podem ativar a proteína quinase A (PKA), uma quinase que fosforila diversas proteínas celulares, incluindo factores de transcrição como o CREB. O CREB, quando ativado, pode regular uma multiplicidade de genes, incluindo os envolvidos no processo de splicing do ARN, uma função-chave do MBNL2. Por conseguinte, a ativação indireta do MBNL2 pode ser conseguida através da modulação destas vias baseadas no AMPc.
Do mesmo modo, o 8-CPT-cAMP e o 8-PIP-cAMP são análogos do cAMP que activam seletivamente as proteínas de troca diretamente activadas pelo cAMP (EPAC). As proteínas EPAC activam Rap1, uma pequena GTPase que pode influenciar múltiplas vias celulares, influenciando indiretamente a atividade de MBNL2. Os Sp-8-Br-cAMPs também aumentam os níveis intracelulares de cAMP e podem consequentemente ativar a PKA, levando a uma influência indireta na atividade do MBNL2. Por outro lado, o 8-Br-cGMP e o Sildenafil actuam aumentando os níveis intracelulares de cGMP. O aumento do GMPc pode ativar a proteína quinase G (PKG), que, tal como a PKA, pode influenciar várias proteínas celulares, incluindo factores de transcrição e enzimas relacionadas com o processo de splicing do RNA, activando assim indiretamente o MBNL2. Por último, o dipiridamol, um inibidor não específico da fosfodiesterase, pode aumentar os níveis de AMPc e GMPc, activando tanto a PKA como a PKG. Estas cinases, por sua vez, podem influenciar a atividade do MBNL2. De um modo geral, embora não se conheça atualmente nenhum ativador químico direto do MBNL2, estes produtos químicos podem influenciar indiretamente a atividade do MBNL2 através dos seus efeitos nos níveis de nucleótidos cíclicos intracelulares, na atividade das proteínas cinase e na regulação dos factores de transcrição.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um potente ativador das adenilil ciclases, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), que fosforila várias proteínas celulares. Isto inclui factores que podem modular indiretamente a atividade do MBNL2, como o CREB, um fator de transcrição conhecido por regular muitos genes, incluindo os envolvidos no processo de splicing. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc e o GMP cíclico (GMPc). Ao inibir estas enzimas, o IBMX aumenta os níveis intracelulares de cAMP e cGMP. Este aumento pode modular a atividade da PKA, levando potencialmente à ativação indireta do MBNL2 através de mecanismos semelhantes aos descritos para a forskolina. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Tal como a forskolina e o IBMX, o 8-Br-cAMP actua para aumentar os níveis de cAMP nas células. Contudo, fá-lo como um análogo permeável à membrana do próprio AMPc, aumentando diretamente os níveis intracelulares de AMPc e activando a PKA. Esta ativação pode influenciar indiretamente a atividade do MBNL2, afectando os factores de transcrição regulados pela PKA. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), o que leva a um aumento dos níveis de AMPc. Tal como os outros produtos químicos que influenciam o AMPc, este aumento pode modular indiretamente a atividade do MBNL2 através das acções da PKA sobre os factores de transcrição. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é outro análogo do AMPc que pode aumentar diretamente os níveis de AMPc intracelular. Pode ativar a PKA, levando à ativação indireta do MBNL2 através da influência da PKA nos factores que modulam o splicing. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
O 8-CPT-cAMP é um análogo seletivo do cAMP que ativa as proteínas de troca diretamente activadas pelo cAMP (EPAC), que são proteínas de sinalização que podem ativar a Rap1, uma pequena GTPase. Esta ativação pode influenciar indiretamente a atividade do MBNL2. | ||||||
8-PIP-cAMP | 31357-06-9 | sc-257021 | 10 µmol | $471.00 | ||
À semelhança do 8-CPT-cAMP, o 8-PIP-cAMP é um análogo do cAMP que ativa seletivamente as proteínas EPAC, levando à ativação da Rap1. Isto pode influenciar indiretamente a atividade do MBNL2. | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
O Rp-8-Br-cAMPs é um análogo do cAMP que actua como inibidor competitivo da proteína quinase activada por cAMP (PKA). Apesar de ser um inibidor da PKA, ativa indiretamente o MBNL2, alterando os níveis de AMPc e, por conseguinte, o equilíbrio dos factores de transcrição regulados pela PKA. | ||||||
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $102.00 $347.00 | 7 | |
O 8-Br-cGMP é um análogo do cGMP permeável à membrana que aumenta os níveis intracelulares de cGMP, activando a proteína quinase G (PKG). A PKG pode influenciar indiretamente a atividade do MBNL2, afectando os factores de transcrição e as enzimas relacionadas com o processo de splicing. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
O dipiridamol é um inibidor não específico das fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de cAMP e cGMP. Este aumento pode ativar tanto a PKA como a PKG, que podem modular indiretamente a atividade do MBNL2 através da sua influência nos factores de transcrição e nas enzimas relacionadas com o splicing. | ||||||