Os activadores MARK3 pertencem a uma classe química distinta caracterizada pela sua capacidade de modular a atividade da enzima cinase MARK3. A MARK3, ou quinase 3 reguladora da afinidade dos microtúbulos, é um membro da família da proteína quinase activada por AMP (AMPK) e desempenha um papel crucial em vários processos celulares, em particular os envolvidos na dinâmica do citoesqueleto e na polaridade celular. A ativação da MARK3 está intrinsecamente ligada à sua função reguladora na fosforilação de proteínas associadas aos microtúbulos, influenciando assim a estabilidade dos microtúbulos e a arquitetura celular.
Quimicamente, os activadores MARK3 são concebidos para interagir com o domínio catalítico da quinase MARK3, induzindo uma alteração conformacional que leva a um aumento da atividade enzimática. Esta classe de compostos inclui frequentemente pequenas moléculas com motivos estruturais específicos que facilitam a sua ligação ao domínio da cinase, promovendo uma ativação alostérica ou impedindo interacções inibitórias. A intrincada interação entre os activadores MARK3 e os mecanismos reguladores da cinase sublinha o seu potencial para afinar os processos celulares dependentes da dinâmica dos microtúbulos. A investigação neste domínio visa elucidar os mecanismos precisos através dos quais os activadores MARK3 exercem a sua influência nas funções celulares, lançando luz sobre as implicações mais vastas para a biologia celular e abrindo potencialmente o caminho para o desenvolvimento de novas ferramentas de investigação e descoberta no domínio das vias de sinalização celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é um inibidor da calcineurina que bloqueia a atividade da fosfatase calcineurina. Isto leva à redução da desfosforilação de NFAT, um fator de transcrição que é crítico para a expressão de IL-2. Por sua vez, a inibição da expressão de IL-2 diminui a ativação das células T, o que aumenta indiretamente a atividade de MARK3 ao reduzir a competição por ATP e outros co-factores. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase C (PKC). Ao inibir a PKC, impede a fosforilação e a ativação de alvos a jusante da PKC. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do MARK3, uma vez que a PKC é frequentemente uma quinase concorrente dos substratos de fosforilação e dos co-factores. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, incluindo a PKC e a PKA. Ao inibir estas cinases, pode indiretamente aumentar a atividade de MARK3. Tanto a PKC como a PKA são concorrentes da MARK3 no que respeita aos substratos de fosforilação. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um potente inibidor da ROCK (proteína quinase associada à Rho). Ao inibir a ROCK, pode aumentar a disponibilidade de substratos e de ATP para outras cinases, como a MARK3, reforçando assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H89 é um potente inibidor da proteína quinase A (PKA). Ao inibir a PKA, o H89 aumenta a disponibilidade de substratos e ATP para outras cinases, incluindo a MARK3, o que pode indiretamente aumentar a sua atividade. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um potente inibidor da JNK. Ao inibir a JNK, aumenta a disponibilidade de substratos e ATP para outras cinases, como a MARK3, aumentando assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
O KN-62 é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). Ao inibir a CaMKII, pode indiretamente aumentar a atividade da MARK3, reduzindo a competição por substratos de fosforilação e ATP. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, pode indiretamente aumentar a atividade da MARK3, reduzindo a competição pelo ATP e outros co-factores. | ||||||