LSD1 Inibidores
Os inibidores comuns do LSD1 incluem, entre outros, a tranilcipromina CAS 13492-01-8, o cloridrato de 2-fenilciclopropilamina trans CAS 1986-47-6, o dicloridrato de RN 1 CAS 1781835-13-9, o SP2509 e o dicloridrato de LSD1 da GSK.
Os inibidores da LSD1 constituem uma classe química significativa, conhecida pela sua profunda influência nas modificações epigenéticas dos sistemas biológicos. Esta classe tem como alvo principal a desmetilase específica da lisina 1 (LSD1), uma enzima instrumental na desmetilação de resíduos de lisina em proteínas histónicas, orquestrando assim um papel fundamental na regulação da expressão genética. As proteínas histonas, componentes cruciais da estrutura da cromatina, actuam como guardiãs da informação genética, e os inibidores da LSD1 desempenham um papel fundamental na modulação destas proteínas, tendo subsequentemente impacto em vários processos celulares. A estrutura dos inibidores da LSD1 é caracterizada por um andaime central que se liga ao sítio ativo da enzima, impedindo a sua atividade de desmetilase. Esta estrutura central serve de base para modificações estruturais que podem ser estrategicamente incorporadas para otimizar a potência, a especificidade e as propriedades farmacocinéticas dos inibidores. Estas alterações personalizadas envolvem ajustes precisos das moléculas químicas que rodeiam a estrutura central, aumentando a afinidade de ligação e a seletividade para a enzima LSD1. Os investigadores esforçam-se incessantemente por inovar os novos inibidores da LSD1, procurando ampliar a nossa compreensão da regulação epigenética e descobrir novas dimensões das interações bioquímicas.
A exploração dos inibidores da LSD1 vai além do seu impacto imediato na atividade enzimática, oferecendo um ponto de vista único para dissecar os meandros das paisagens epigenéticas. Ao modular seletivamente a atividade do LSD1, os investigadores desvendam a intrincada teia da metilação das histonas, desvendando os mecanismos moleculares subjacentes que esculpem os perfis de expressão genética e os intrincados processos celulares. Os atributos distintivos dos inibidores da LSD1 fazem deles ferramentas inestimáveis para decifrar a complexa interação entre a genética e a epigenética, permitindo uma exploração matizada dos fenómenos celulares à escala molecular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
A tranilcipromina apresenta uma reatividade notável como entidade química, particularmente através da sua capacidade de formar aductos estáveis com nucleófilos. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam interações selectivas com grupos funcionais específicos, influenciando as vias de reação. O comportamento cinético do composto é caracterizado pela rápida formação de intermediários, o que pode levar a diversos resultados de reação. Além disso, a dinâmica de solvatação da Tranilcipromina desempenha um papel crucial na modulação da sua reatividade em diferentes ambientes. | ||||||
trans 2-Phenylcyclopropylamine Hydrochloride | 1986-47-6 | sc-208452 sc-208452A | 250 mg 1 g | $56.00 $163.00 | 1 | |
O Cloridrato de Trans 2-Fenilciclopropilamina demonstra propriedades intrigantes como um potente inibidor do LSD1, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações específicas de ligação de hidrogénio com o local ativo da enzima. A estrutura única de ciclopropilo deste composto aumenta a sua flexibilidade conformacional, permitindo uma ligação eficaz e a modulação da atividade enzimática. As suas propriedades electrónicas distintas contribuem para uma reatividade selectiva, influenciando a cinética das interações com o substrato e as vias de sinalização a jusante. | ||||||
RN 1 dihydrochloride | 1781835-13-9 | sc-397054 | 10 mg | $205.00 | ||
O dicloridrato de RN 1 apresenta caraterísticas notáveis como inibidor da LSD1, principalmente através da sua capacidade de formar interações electrostáticas estáveis com resíduos-chave no local ativo da enzima. As caraterísticas estruturais únicas do composto facilitam um modo de ligação dinâmico, promovendo uma maior afinidade e seletividade. Além disso, a sua natureza hidrofílica influencia a solubilidade e a distribuição, com impacto na cinética global da reação e na modulação das vias bioquímicas associadas. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
O SP2509 funciona como um potente inibidor do LSD1, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas com aminoácidos críticos no local ativo da enzima. Esta interação não só estabiliza o complexo enzima-inibidor como também altera a dinâmica conformacional do LSD1, conduzindo a uma modulação única da sua atividade enzimática. As propriedades estéricas distintas do composto aumentam ainda mais a sua seletividade, influenciando as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares. | ||||||
GSK LSD1 Dihydrochloride | 1431368-48-7 (free base) | sc-490345 | 5 mg | $90.00 | 4 | |
O dicloridrato de LSD1 da GSK actua como um inibidor seletivo do LSD1, apresentando uma capacidade única de perturbar o mecanismo catalítico da enzima através de uma ligação competitiva. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações específicas com a bolsa de ligação ao substrato da enzima, conduzindo a uma cinética de reação alterada. A natureza hidrofílica do composto aumenta a solubilidade, promovendo uma difusão eficaz nos ambientes celulares, enquanto as suas propriedades electrónicas distintas influenciam a estabilidade global do complexo enzima-inibidor. | ||||||
OG-L002 | 1357302-64-7 | sc-478221 | 5 mg | $270.00 | ||
O OG-L002 funciona como um inibidor seletivo da LSD1, caracterizado pela sua capacidade única de modular a dinâmica da metilação das histonas. A sua arquitetura molecular permite interações precisas com o local ativo da enzima, alterando eficazmente a afinidade do substrato e as taxas de reação. As propriedades estéricas distintivas do composto contribuem para a sua eficácia de ligação, enquanto os seus grupos funcionais polares aumentam a solvatação, facilitando a sua interação com os componentes celulares e influenciando as vias de sinalização a jusante. | ||||||