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SP2509 (CAS 1423715-09-6)
Numero VAT:
1423715-09-6
Peso Molecular:
437.9
Separar por Funcao:
C19H20ClN3O5S
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Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
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O SP2509 é um inibidor seletivo e reversível da desmetilase específica da lisina 1 (LSD1), uma proteína envolvida na desmetilação da histona H3 lisina 4 (H3K4). Ao inibir a LSD1, a SP2509 impede a remoção de grupos metilo da H3K4, conduzindo à repressão da transcrição. Este novo inibidor de LSD1 tem uma elevada potência, com um valor IC50 de 13 nM. Notavelmente, o SP2509 não afecta a atividade das monoamino-oxidases A e B. Em culturas de células de leucemia mieloide aguda (LMA), o SP2509 interrompe a interação entre o LSD1 e o seu co-repressor CoREST. Consequentemente, a metilação de H3K4 é aumentada, resultando numa maior expressão de genes reguladores chave, tais como p21, p27 e CCAAT/proteína α de ligação ao intensificador.
SP2509 (CAS 1423715-09-6) Referencias
- Combinação altamente eficaz do antagonista LSD1 (KDM1A) e do inibidor da pan-histona desacetilase contra células humanas de LMA. | Fiskus, W., et al. 2014. Leukemia. 28: 2155-64. PMID: 24699304
- Montagem gradual de complexos funcionais de repressores transcricionais REST/NRSF com terminal C como alvo de medicamentos. | Inui, K., et al. 2017. Protein Sci. 26: 997-1011. PMID: 28218430
- A desmetilase específica da lisina LSD1 regula a autofagia no neuroblastoma através da via dependente de SESN2. | Ambrosio, S., et al. 2017. Oncogene. 36: 6701-6711. PMID: 28783174
- A perda de NR2E3 reprime a AHR através da reprogramação de LSD1 e está associada a um mau prognóstico no cancro do fígado. | Khanal, T., et al. 2017. Sci Rep. 7: 10662. PMID: 28878246
- Efeitos independentes de LSD1 (KDM1A) do inibidor de LSD1 SP2509 em células cancerígenas. | Sonnemann, J., et al. 2018. Br J Haematol. 183: 494-497. PMID: 29205263
- A supressão de LSD1 aumenta os efeitos citotóxicos e apoptóticos do regorafenib em células de carcinoma hepatocelular. | Wu, LW., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 512: 852-858. PMID: 30929918
- A inibição da LSD1 suprime o crescimento do carcinoma de células renais de células claras através da regulação positiva da sinalização P21. | Zhu, L., et al. 2019. Acta Pharm Sin B. 9: 324-334. PMID: 30972280
- O rastreio de bibliotecas de fármacos epigenéticos identificou um inibidor de LSD1 para direcionar as células deficientes em UTX para a terapia de diferenciação. | Wu, B., et al. 2019. Signal Transduct Target Ther. 4: 11. PMID: 31044091
- Inibição por pequenas moléculas da desmetilase específica da lisina 1 (LSD1) e da histona desacetilase (HDAC) isoladamente e em combinação em linhas celulares de sarcoma de Ewing. | Welch, D., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222228. PMID: 31550266
- O inibidor da desmetilase 1 específica da histona lisina, SP2509, exerce efeitos citotóxicos contra as células do cancro renal através da regulação negativa de Bcl-2 e Mcl-1. | Wu, K., et al. 2020. J Cancer Prev. 25: 79-86. PMID: 32647649
- Propriedades antivirais do inibidor de LSD1 SP-2509. | Harancher, MR., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 32699090
- O SP2509, um inibidor do LSD1, exerce potenciais efeitos antitumorais ao visar a sinalização JAK/STAT3. | Zhen, H., et al. 2021. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 53: 1098-1105. PMID: 34169322
- Informações intermoleculares sobre a inibição alostérica da histona desmetilase específica da lisina 1. | Zhang, X., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1865: 129990. PMID: 34390793
- SP2509, um inibidor seletivo de LSD1, suprime o crescimento do retinoblastoma através da regulação negativa da sinalização da β-catenina. | Jiang, A., et al. 2022. Invest Ophthalmol Vis Sci. 63: 20. PMID: 35297943
- A inibição da JAK/BCL2 actua em sinergia com os inibidores da LSD1 para atingir seletivamente a ETP-ALL. | Benyoucef, A., et al. 2022. Leukemia. 36: 2802-2816. PMID: 36229595
Inibidor de:
2200001I15Rik, AOF1, B7-H3, BC060267, BMAL2, C230097I24Rik, C6orf150, C9orf69, COL20A1, COL4A, Cytokeratin 12, E230028L10Rik, EG245440, EG270499, EG382265, EG432838, HIPK2, Id2, JMJD1B, JMJD1C, JMJD4, KDM (lysine demethylase), Klotho, LOC100039995, LSD1, LysRS, MUP20, Nkx-2.5, Nrarp, Olfr481, Olfr552, Olfr630, OTTMUSG00000007521, OTTMUSG00000007655, PHC3, PRDM12, RBM42, SmcX, TAP, VPS72, Wnt-14b, e ZBTB2.Ativado de:
ARID2, BC061237, C23, CMV pp65, Cypt3, DDX56, E130012A19Rik, IL-7, LSD1, Paf1, PALB2, Pdcd-1L1, e USP9X.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
SP2509, 5 mg | sc-492604 | 5 mg | $284.00 |