LRRC8E Ativadores
Os activadores comuns do LRRC8E incluem, entre outros, o C646 CAS 328968-36-1, a floretina CAS 60-82-2, o ácido flufenâmico CAS 530-78-9, o tamoxifeno CAS 10540-29-1 e a benzbromarona CAS 3562-84-3.
Os canais aniónicos regulados por volume (VRACs) contendo LRRC8E englobam uma variedade de compostos que podem modular a atividade destes canais através de diferentes mecanismos. O DCPIB, um potente inibidor dos VRACs, pode ativar seletivamente os canais que contêm LRRC8E, inibindo outros complexos VRAC que não incluem o LRRC8E. O ácido indaniloxiacético (IAA-94), outro bloqueador dos canais de cloreto, funciona segundo um princípio semelhante. Pode inibir preferencialmente os VRAC não LRRC8E, aumentando assim indiretamente a atividade dos canais que incorporam o LRRC8E. A floretina e a benzbromarona também podem ativar o LRRC8E, interagindo potencialmente com o ambiente da membrana ou diretamente com o próprio canal, o que leva a uma alteração das propriedades de gating. Do mesmo modo, os ácidos flufenâmico e niflúmico, ambos pertencentes ao grupo fenamato dos AINE, podem interagir com vários canais iónicos, incluindo os VRAC que contêm LRRC8E, possivelmente afectando a dinâmica da membrana ou modulando diretamente a função do canal.
O tamoxifeno, conhecido principalmente pelas suas acções como modulador seletivo dos receptores de estrogénio, pode induzir a ativação de canais contendo LRRC8E, alterando as vias de sinalização celular que afectam a regulação dos canais. A benzbromarona, através da sua ação no transporte renal de aniões, pode também atuar como ativador por mecanismos directos ou indirectos. O DIDS, ao inibir outros canais aniónicos, pode aumentar a atividade do VRAC contendo LRRC8E, à medida que a célula compensa para manter a homeostase iónica. A interação do ácido clofíbrico com a membrana lipídica ou com as proteínas reguladoras pode levar à ativação do LRRC8E. A taurina, que desempenha um papel na regulação do volume celular, pode ativar o LRRC8E como parte da resposta celular ao stress osmótico. Por último, o ácido araquidónico, um ácido gordo envolvido na sinalização celular, pode modular a atividade dos canais que contêm LRRC8E, provavelmente alterando o ambiente lipídico da membrana ou activando vias de sinalização que conduzem à abertura do canal. Cada um destes activadores, através de interacções e modulações distintas, pode influenciar a função dos canais aniónicos que contêm LRRC8E.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O DCPIB é conhecido como um inibidor potente e seletivo dos canais aniónicos regulados por volume (VRACs). O LRRC8E faz parte do complexo VRAC, e a sua atividade é normalmente inibida pelo DCPIB. No entanto, num cenário em que o LRRC8E faz parte de um conjunto heteromérico que não é sensível ao DCPIB, a presença deste composto pode levar à ativação selectiva de VRACs que contêm LRRC8E, inibindo outros VRACs que não contêm LRRC8E. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
A floretina é um composto fenólico que demonstrou inibir uma variedade de canais aniónicos. Ao inibir certas populações de canais aniónicos, a floretina poderia levar a uma ativação compensatória dos VRACs que contêm LRRC8E, à medida que a célula tenta manter a homeostase iónica. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
O ácido flufenâmico é um membro do grupo fenamato de fármacos anti-inflamatórios não esteróides e demonstrou interagir com vários canais iónicos. Pode ativar os canais contendo LRRC8E através da modulação do ambiente membranar ou através da interação direta com o canal, alterando as suas propriedades de gating. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Foi demonstrado que o tamoxifeno, um modulador seletivo dos receptores de estrogénio, ativa indiretamente os canais de cloreto. Pode ativar o LRRC8E alterando o contexto celular em que os VRAC funcionam, como a alteração do estado de fosforilação das subunidades do canal ou a interação com proteínas reguladoras. | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
A benzbromarona é um agente uricosúrico que actua no transporte de aniões nos rins. Pode ativar os VRAC contendo LRRC8E de forma semelhante, possivelmente interagindo diretamente com o canal ou alterando as concentrações celulares de iões que favorecem a ativação dos VRAC. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
O ácido niflúmico, outro AINE fenamato, demonstrou interagir com vários canais de cloreto. Poderia ativar os VRAC contendo LRRC8E através de mecanismos semelhantes aos do ácido flufenâmico, como a interação direta ou a modulação do ambiente lipídico. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
Foi relatado que o ácido clofíbrico, um fármaco fibrato utilizado para regular os níveis de lípidos, interage com os canais de cloreto. Poder-se-ia colocar a hipótese de a sua ativação do LRRC8E se dever à sua interação com as membranas lipídicas ou com as proteínas reguladoras que controlam a atividade do VRAC. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
A taurina é um aminoácido que tem demonstrado modular o volume celular e o equilíbrio osmótico. Poderá potencialmente ativar o LRRC8E através de mecanismos osmorreguladores que necessitam da atividade do VRAC para contrariar as alterações do volume celular. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
O ácido araquidónico é um ácido gordo que pode modular a atividade de vários canais iónicos. A sua potencial ativação do LRRC8E pode resultar da modulação do ambiente membranar ou servir como molécula de sinalização que ativa as vias que conduzem à abertura dos VRAC | ||||||