LOC728734 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC728734 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

As fosfoinositídeos 3-quinases, guardiãs da proliferação e da sobrevivência celular, vêem a sua atividade reduzida pelo LY294002 e pela Wortmannin. O primeiro interdita com precisão a atividade da quinase, enquanto o segundo, uma estrutura esteroide, interrompe os sinais celulares provenientes da PI3K, bloqueando assim os efeitos subsequentes que poderiam alterar a função da proteína. Paralelamente, a via MAPK/ERK, via essencial para a transmissão dos sinais de crescimento e de diferenciação, é interceptada pelo PD98059 e pelo U0126. Estes compostos inibem meticulosamente a MEK1 e a MEK2, impedindo assim a cascata de fosforilação que culminaria na ativação da ERK. No meio das respostas celulares ao stress, o SB203580 e o SP600125 surgem como supressores da quinase p38 MAP e da via JNK, respetivamente. O SB203580 interrompe seletivamente o papel da p38 MAPK na resposta ao stress, enquanto a espinha dorsal de antrapirazolona do SP600125 bloqueia especificamente a JNK, interrupcao dos sinais adaptativos ao stress e apoptóticos.

No domínio do crescimento celular, a rapamicina funciona como uma sentinela contra o mTOR, um orquestrador central da proliferação celular. Ao ligar-se ao mTOR, a rapamicina altera a paisagem da síntese proteica e a sinalização relacionada com o crescimento. As cinases da família Src, visadas pela PP2, funcionam como centros fundamentais para uma multiplicidade de processos celulares. A PP2, com as suas potentes propriedades inibitórias, interrompe a atividade da quinase, afectando a comunicação celular e as consequentes actividades proteicas. Mais ao longo do espetro de sinalização, a inibição selectiva da quinase JAK2 pelo AG490 restringe a via JAK/STAT, uma via essencial para o crescimento celular e a sinalização da diferenciação. O KN-93, ao inibir a CaMKII, influencia as proteínas reguladas pela sinalização do cálcio, enquanto o NF449, um antagonista seletivo do recetor P2X1, orquestra uma alteração na regulação das proteínas por sinais externos de ATP. Por fim, a queleritrina, um alcaloide, tem como alvo a proteína quinase C, um ator essencial em numerosas vias de sinalização.