LOC728734阻害剤

一般的なLOC728734阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

細胞増殖と生存のゲートキーパーであるホスホイノシチド3キナーゼは、LY294002とWortmanninによってその活性が抑制される。前者はキナーゼ活性を正確に阻害し、後者はステロイド構造であるため、PI3Kから発せられる細胞内シグナルを停止させ、それによってタンパク質の機能を変化させるような下流への影響を停止させる。これと並行して、成長と分化のシグナルを伝達する重要な経路であるMAPK/ERK経路は、PD98059とU0126によって阻止される。これらの化合物はMEK1とMEK2を丹念に阻害し、ERKの活性化に至るリン酸化カスケードを阻害する。細胞ストレス応答の環境では、SB203580とSP600125が、それぞれp38 MAPキナーゼとJNK経路の抑制剤として登場する。SB203580はストレス応答におけるp38 MAPKの役割を選択的に阻害し、SP600125のアントラピラゾロン骨格はJNKを特異的に阻害し、ストレス適応シグナルとアポトーシスシグナルを停止させる。

細胞増殖の領域では、ラパマイシンは細胞増殖の中心的な調整役であるmTORに対する見張り役として立ちはだかる。mTORに結合することで、ラパマイシンはタンパク質合成と成長に関連するシグナル伝達の状況を変化させる。PP2が標的とするSrcファミリーキナーゼは、多数の細胞プロセスにとって極めて重要なハブとして機能している。PP2は、その強力な阻害特性により、キナーゼ活性を阻害し、細胞内情報伝達とそれに伴うタンパク質活性に影響を与える。さらに、AG490はJAK2キナーゼを選択的に阻害することで、細胞の増殖と分化のシグナル伝達に不可欠なJAK/STAT経路を抑制する。KN-93は、CaMKIIを阻害することにより、カルシウムシグナルによって支配されるタンパク質に影響を与え、一方、P2X1受容体の選択的アンタゴニストであるNF449は、外部ATPシグナルによるタンパク質制御の変化を組織化する。最後に、アルカロイドの一種であるChelerythrineは、多くのシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たすプロテインキナーゼCを狙い撃ちする。