LOC728677 Ativadores

Os activadores comuns do LOC728677 incluem, entre outros, o Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5, o W-7 CAS 61714-27-0, o U-0126 CAS 109511-58-2, o A23187 CAS 52665-69-7 e o NKH 477 CAS 138605-00-2.

O dibutiril-AMP e o dibutiril-GMPc mimetizam nucleótidos que funcionam como mensageiros secundários, activando assim as respectivas vias e as proteínas que respondem a esses mensageiros. Agentes como o W-7 e o A23187 actuam alterando as concentrações de iões de sinalização essenciais, como o cálcio, ou deslocando proteínas reguladoras, como a calmodulina, induzindo assim um aumento da atividade das proteínas que respondem à sinalização de cálcio/calmodulina. Inibidores como o U0126 e o SB-216763, embora a sua função principal seja bloquear a atividade de cinases específicas como a MEK e a GSK-3, podem levar à ativação de proteínas através da perturbação de circuitos de feedback negativo ou da prevenção da inativação de proteínas através da fosforilação.

Activadores como o 740 Y-P e o MHY1485 servem para estimular diretamente enzimas como o PI3K e o mTOR, que são fundamentais para as vias que controlam a síntese e a atividade das proteínas. O NKH477 e o Sp-cAMPS, ao estimularem diretamente a adenilil ciclase ou a proteína quinase A, conduzem à ativação de proteínas no âmbito da via de sinalização do AMPc. Inversamente, o IBMX impede a degradação do AMPc, garantindo que as proteínas reguladas por este mensageiro permaneçam activas. Inibidores como a Epoxomicina oferecem uma via alternativa para a ativação; ao impedirem a degradação proteasómica, podem aumentar os níveis e a atividade de proteínas que são normalmente reguladas através da proteólise.