LOC727862 Ativadores

Os activadores comuns do LOC727862 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

A forskolina, conhecida pelo seu papel na elevação do AMPc, aumenta diretamente a atividade da proteína quinase A, um mediador central que pode fosforilar vários substratos, incluindo factores de transcrição que regulam a expressão genética e a atividade proteica. O 12-miristato 13-acetato de forbol, vulgarmente conhecido por PMA, ativa a proteína quinase C, um interveniente fundamental na transdução de sinais que pode modificar a função das proteínas e a comunicação celular. A modulação dos níveis de cálcio intracelular é um aspeto crítico da sinalização celular, e agentes como a ionomicina actuam para aumentar a concentração de cálcio, influenciando assim numerosos processos dependentes do cálcio. Por outro lado, a inibição específica da p38 MAPK pelo SB 203580 perturba um componente-chave da resposta inflamatória e da sinalização do stress, o que pode afetar indiretamente a função das proteínas.

O LY294002 actua impedindo a atividade da PI3K, o que leva a uma regulação negativa da sinalização da AKT, uma via que é essencial para a sobrevivência e o metabolismo das células. De forma semelhante, o U0126 impede a via MAPK/ERK inibindo as enzimas MEK a montante, o que pode alterar a regulação de numerosas proteínas e resultados celulares. A inibição da via mTOR pela rapamicina pode resultar numa ampla redução da síntese proteica e das actividades de proliferação celular, influenciando indiretamente muitas proteínas. A regulação epigenética é também um aspeto crucial da expressão e função das proteínas, em que a tricostatina A, ao inibir a histona desacetilase, relaxa a cromatina e promove alterações na expressão genética. A tapsigargina, através da sua perturbação das reservas de cálcio do retículo endoplasmático, desencadeia uma sequência de eventos de sinalização que afectam uma multiplicidade de proteínas. Além disso, o Wnt-3a, ao ativar a sinalização Wnt, pode ditar o destino das células e a expressão dos genes, enquanto um análogo do AMPc, como o Dibutiril AMPc, imita a ação do AMPc endógeno, propagando os seus efeitos de grande alcance através da ativação da PKA. O galato de epigalocatequina (EGCG) interage com várias vias de sinalização, alterando potencialmente as actividades das proteínas e a comunicação celular.